南京华威医药科技开发有限公司专利技术

南京华威医药科技开发有限公司共有82项专利

  • 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种琥珀酸去甲文拉法辛的合成方法。该方法是以对羟基苯乙酮(式II)为原料,通过苄基化、卤代、氨解、还原、羟基卤代、缩合、脱苄基反应以及与丁二酸/水成水合盐合成琥珀酸去甲文拉法辛(式I)。本发明提供的方法具...
  • 本发明提供一种米拉贝隆缓释片的组合物,其含有:米拉贝隆、非聚氧化乙烯的缓释骨架材料、抗氧化剂以及润滑剂,通过将米拉贝隆与非聚氧化乙烯的缓释骨架材料混合后,制备得到的米拉贝隆缓释片质量合格且稳定,并可达到较均匀的释放速度和较高的释放度。
  • 本发明提供了一种艾氟康唑的合成方法:先将化合物(8)和化合物(9)经取代反应制得化合物(7),再经酰胺化反应得化合物(6),化合物(6)经格氏加成反应得化合物(5),化合物(5)与硝基乙烷经加成反应得消旋混合物(4),然后经手性拆分得化...
  • 本发明公开了一种比拉斯汀关键中间体2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法,该方法是2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯在催化剂作用下进行还原羰基反应,后在碱性溶液中发生成环反应、催化剂作用下发生还原反应,得到2-(4-羟乙...
  • 本发明提供了一种含有瑞巴派特和聚维酮的药物水悬浮液,该水悬浮液中分散的瑞巴派特细粒能保持稳定的分散状态而不会聚集。此外,本发明还提供了制备含有瑞巴派特和聚维酮的药物水悬浮液的方法,该方法是通过将聚维酮以及钠盐化合物与瑞巴派特混合来制备的。
  • 本发明公开了一种三唑类化合物,该化合物具有优良的水溶性。本发明是在目前临床应用及新药开发过程中发现的高效、广谱抗真菌化合物伏立康唑和氟康唑药物的基础上引入新的官能基团,从而极大地增加了伏立康唑和氟康唑药物的水溶性,并降低了药物的毒性。
  • 一种脯氨酸衍生物盐的水合物及其生产方法
    本发明提供一种脯氨酸衍生物盐的水合物,即用作二肽基酶-IV(即DPP-IV)抑制剂的3-{(2s,4s)-4-4[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷2.5氢溴酸盐的2.5至3.5水合物...
  • 本发明涉及一种阿昔替尼,化学名为N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲哚-6-基]硫基]苯甲酰胺的新晶型。本发明亦涉及一种用于制备该阿昔替尼晶型A的方法。
  • 本发明提供了一种制备替格列汀关键中间体1-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑基)哌嗪的方法,该方法是将N-Boc-N-乙酰乙酰基哌嗪在Lawesson试剂存在的有机溶剂中与苯肼反应,后在浓盐酸作用下脱保护基得到替格列汀关键中间体。本发明的制...
  • 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种头孢洛林酯的合成方法。该方法是以(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸(式II)为原料,经过氨基保护、卤代、酰胺缩合、脱保护、氨基磷酰化以及与羧酸成盐合成头孢洛林酯(...
  • 本发明涉及一种式I所示的多靶点抗肿瘤化合物或其药用盐,尤其涉及CDK4/CDK6、PI3K-AKT-mTOR和Hedgehog的多靶点抗肿瘤化合物,还提供其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。研究显示本发明化合物具有显著的抗肿瘤活性,其中X...
  • 本发明涉及一种反应周期短,操作简单,原料易得,生产成本低,产品质量好且适合工业化大生产的方法制备如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或立体异构体的方法,其中R基团为氢、卤素、苄基、(C1-C8)烷基、(C2-C8...
  • 本发明提供一种新型的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂多聚物式(Ⅰ)及其制备方法。本发明的化合物及其盐具有DPP-4酶抑制作用,可用于治疗糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病,以及其他与DPP-4相关的疾病的预防和/或治疗。其中通式(Ⅰ)中...
  • 本发明提供一种新型的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂式(I)化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐、各晶型、水合物或溶剂合物可用于治疗糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病,以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式(...
  • 本发明涉及一种布林佐胺中间体I和中间体化合物III的制备方法。本发明的方法操作简单,反应条件温和,效率较高,成本较低,适用于工业化生产。。
  • 本发明提供一种维达列汀/盐酸二甲双胍复方制剂的制备工艺,包含如下步骤:(1)将维达列汀、盐酸二甲双胍、硅酸镁铝以及羟丙基纤维素加入到乙醇或异丙醇中,形成分散液;(2)将步骤(1)得到的分散液进行喷雾干燥,得到含活性物质的球形粉末;(3)...
  • 本发明提供一种新型的具有哌嗪结构的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂式(I)化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的盐可用于治疗糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式(I)中各取代基的定义同说...
  • 本发明提供一种新型的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂式(I)化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐可用于治疗糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式(I)中各取代基的定义同说明书...
  • 本发明提供了一种式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐或其溶剂合物以及上述化合物应用于肿瘤及其他与肿瘤相关的疾病的预防和/或治疗。其中式(I)中各取代基的定义同说明书中的定义相同。
  • 本发明公开了8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮(伊曲茶碱)的晶型I、晶型II、晶型III及其制备方法;本发明的晶型制备工艺简单,稳定性较好,符合药用要求。