南京华威医药科技开发有限公司专利技术

南京华威医药科技开发有限公司共有82项专利

  • 本发明涉及一种式I所示的硒唑甲酸类化合物,或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物;提供了上述化合物的制备方法及其在高尿酸血症治疗和/或预防药物以及由高尿酸血症引起的痛风、关节炎或心力衰竭疾病药物的制备中的应用。其中通式I中M的取代基的定...
  • 一种托非索泮中间体的制备方法
    本发明提供了一种托非索泮中间体3-[2-(3,4-二甲氧基苯甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基]-戊-2-酮(I)的制备方法,选用异丁香酚甲醚为起始原料,在酸催化剂和氧化剂的作用下一锅反应,制备得到目标产物。本发明工艺路线较短,反应效率较高...
  • 本发明公开了一种艾司利卡西平中间体的制备方法,其以5H-二苯并[B,F]氮杂环庚烯-10(11H)-酮(化合物Ⅲ)为原料,与与光气、双光气、三光气、氯甲酸酯类化合物或氯羰基亚磺酰氯反应,得到化合物II;化合物II在氨的存在下进行氨解反应...
  • 本发明涉及一种酒石酸拉索昔芬中间体(即化合物I)的制备方法,该方法将化合物II与对羟基苯硼酸偶联反应后与1-(2-氯乙基)吡咯烷或其盐进行偶联反应制得化合物I。本发明提供的方法原料易得,生产成本低,反应收率高、生产安全可靠,产品纯度高,...
  • 本发明公开了一种制备抗肿瘤药物米铂的新方法,该方法是以奥沙利铂(II)为原料,氮气保护、避光条件下与肉豆蔻酸盐或肉豆蔻酸的碱溶液在溶剂中反应得到。本发明提供的方法原料易得,工艺流程短,成本低,产率和产品纯度高,不使用氯仿等有毒溶剂,操作...
  • 本发明提供一种盐酸维拉佐酮中间体的制备方法,选用5-氨基苯并呋喃甲酸乙酯为起始原料,与二(2-氯乙基)胺盐酸盐在四丁基溴化铵的作用下反应生成化合物II,然后与氨反应,制备化合物I5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺。所用的方法原辅料...
  • 本发明公开了一种含达比加群酯或其盐和水合物的药用组合,其包含含有活性成分达比加群酯或其药学上可接受的盐或水合物与填充剂和/或粘合剂的活性物质丸芯材料;和在所述活性物质丸芯材料之外的有机酸或含有该有机酸的有机酸物质层;所述有机酸选自酒石酸...
  • 本发明公开了一种阿齐沙坦多晶型的制备方法,其包括化合物1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)[1,1’联苯基]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸的两种晶体的制备方法,其中I型晶体的制备步...
  • 本发明提供一种酒石酸拉索昔芬中间体的制备方法,本方法通过合成6-烷氧基-2-苯基-3,4-二氢萘类化合物,并在此基础上制备了酒石酸拉索昔芬关键中间体I。本发明提供的方法原料易得,成本低,反应收率高、生产安全可靠,产品纯度高,适于工业化生产。
  • 本发明公开了一种非布索坦中间体的制备方法,该方法采用4-羟基苯腈与硫化铵溶液为起始原料,经硫代甲酰化反应,经后处理得到非布索坦中间体4-羟基硫代苯甲酰胺。与现有技术相比,本发明非布索坦中间体4-羟基硫代苯甲酰胺的制备方法工艺合理,采用的...
  • 本发明公开了一种2,3-二氢苯并呋喃类化合物的制备方法,其以取代对氨基间烯丙基邻羟基苯甲酯为原料,通过一系列的氧化、还原、保护、取代、关环、水解等反应,制备出2,3-二氢苯并呋喃类化合物。该制备方法反应简单,成本低,转化率高,后处理简单...
  • 一种含有泰比培南酯的口服制剂,其特征在于该制剂中含有如下质量含量的组分:泰比培南酯1%~20%,填充剂60%~98%,粘合剂0.5%~10%,包衣剂3%~50%;其中该口服制剂在制备中只以水为溶剂。该制剂通过掩味技术遮掩了原料药的苦味,...
  • 本发明公开了一种伏立康唑及其中间体的制备方法,先采用式(II)化合物4-(1-卤代乙基)-5-氟嘧啶与2,4-二氟苯甲醛反应生成式(III)化合物α-(5-氟嘧啶-4-基)-2,4-二氟苯丙酮,再与式(VI)化合物1-卤甲基-1,2,4...
  • 本发明公开了一种式(I)化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐的制备方法,式(II)化合物先与乙酰氨基丙二酸二乙酯在催化剂作用下缩合得到式(III)化合物,式(III)化合物再与三乙基硅烷和四氯化钛反应制...
  • 本发明公开了一种包含替米沙坦和氨氯地平的多层包衣片剂,其特征在于该片剂包括替米沙坦片芯和氨氯地平包衣层,以及位于两者之间的隔离衣层。本复方多层包衣片剂解决了替米沙坦低pH值范围溶解困难和氨氯地平与碱性的替米沙坦片芯基本组分不相容而引起的...
  • 本发明公开了一种制备米诺膦酸的方法,先将化合物Ⅱ和化合物Ⅲ缩合成化合物Ⅳ,再将化合物Ⅳ与2-氨基吡啶闭环,得到化合物Ⅴ,化合物Ⅴ水解成化合物Ⅵ,最后再膦酸化成化合物Ⅰ。本发明避免了使用氰化钠或者溴等剧毒化学试剂,反应条件温和可控,反应步...
  • 本发明公开了水溶性三唑类化合物及其合成方法,水溶性三唑类化合物具有式Ia、式Ib、式Ic或式Id的结构,其中R1是式II基团。本发明化合物是在目前临床应用及新药开发过程中发现的广谱,高效抗真菌化合物的结构基础上引入新的基团,从而增加其水...
  • 本发明属于药物制剂领域,公开一种水溶性三唑类抗真菌化合物及其制备方法。该水溶性三唑类抗真菌化合物,其结构式如式Ⅰa或式Ⅰb或式Ⅰc,其中,R↓[1]是式Ⅱ基团,本发明化合物是在目前临床应用及新药开发过程中发现的广谱,高效抗真菌化合物的结...
  • 本发明属于化学合成领域,具体涉及一种法罗培南酯的制备方法,其特征在于将法罗培南与4-卤代甲基-5-甲基-1,3-二噁环戊烯-2-酮在碱性条件下在溶剂A中使用相转移催化剂和含碘离子的反应促进剂合成法罗培南酯;或者将法罗培南的无机盐与4-卤...
  • 本发明公开了一种S-(-)-那氟沙星的制备方法,以3,4-二氟-6-溴乙酰苯胺为起始原料,经喹啉合成、加氢、直接拆分出光学活性中间体,再经与乙氧甲叉成环、羧基保护、与4-羟基哌啶缩合,最后脱保护水解。将S-(-)-那氟沙星与与医药上允许...