阿齐沙坦多晶型的制备方法技术

技术编号:8732726 阅读:482 留言:0更新日期:2013-05-26 10:54
本发明专利技术公开了一种阿齐沙坦多晶型的制备方法,其包括化合物1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)[1,1’联苯基]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸的两种晶体的制备方法,其中I型晶体的制备步骤分为溶解工序,析晶工序,晶体采集、洗涤、干燥工序;II型晶体的制备步骤分为搅拌洗涤工序,冷却工序,晶体采集、干燥工序。本方法可直接获得两种多晶型,其工艺简单,产品纯度和收率高,适于工业生产,对药品质量控制与临床疗效具有重要意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及1--4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸(又名阿齐沙坦)的多晶型的制备方法。
技术介绍
阿齐沙坦的化学名称为1_-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸,商品名Azilsartan,CAS号为147403-03-0,具有以下结构:权利要求1.一种用于制备化合物1--4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸的多晶型的方法,包括如下步骤: (1)加热溶解:加热至40°C 120°C以使化合物1--4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸溶解于大极性且与水互溶的溶剂中; (2)析晶:向步骤(I)得到的溶液中缓慢加入不良溶剂,析出少量晶体后冷却至-10°C 60°C进行析晶; (3)米集:分尚析出的晶体,洗漆,干燥,得到1--4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸的I型晶体,其粉末X射线衍射图谱中,至少在下述衍射角9.135±0.2度、12.72±0.26度、18.295±0.2度、19.358±0.2 度、20.350±0.2 度、21.477±0.2 度、23.530±0.2 度、25.287本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备化合物1?[[2“?(4,5?二氢?5?氧代?1,2,4?噁二唑?3?基)[1,1’联苯基]?4?基]甲基]?2?乙氧基?1H?苯并咪唑?7?羧酸的多晶型的方法,包括如下步骤:(1)加热溶解:加热至40℃~120℃以使化合物1?[[2“?(4,5?二氢?5?氧代?1,2,4?噁二唑?3?基)[1,1’联苯基]?4?基]甲基]?2?乙氧基?1H?苯并咪唑?7?羧酸溶解于大极性且与水互溶的溶剂中;(2)析晶:向步骤(1)得到的溶液中缓慢加入不良溶剂,析出少量晶体后冷却至?10℃~60℃进行析晶;(3)采集:分离析出的晶体,洗涤,干燥,得到1?[[2“?(4,5?二氢?5?氧代?1,2,...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张孝清包金远蒋玉伟刘宝孙瑞琴
申请(专利权)人:南京华威医药科技开发有限公司
类型:发明
国别省市:

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