【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学合成领域，具体涉及。
技术介绍
非布索坦(Febuxostat，结构式如下所示)，化学名为2_(3_氰基_4_异丁氧基-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸，是日本Teijin公司研发的一种非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶抑制剂。Febuxostat能够抑制黄嘌呤氧化酶的氧化态和还原态，而惟一上市的黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇抑制氧化态黄嘌呤氧化酶的能力很弱。Febuxostat主要通过肝脏代谢，可以较好的避免别嘌呤醇因肾脏代谢和排泄引起的不良反应。Febuxostat于2008年4月在欧盟首次注册，临床主要用于治疗痛风，市场前景良好。
【技术保护点】
一种非布索坦中间体的制备方法，其特征在于，采用4?羟基苯腈与硫化铵溶液为起始原料，在溶剂中搅拌进行硫代甲酰化反应，反应后的溶液经后处理得到非布索坦中间体4?羟基硫代苯甲酰胺。
【技术特征摘要】
1.一种非布索坦中间体的制备方法，其特征在于，采用4-羟基苯腈与硫化铵溶液为起始原料，在溶剂中搅拌进行硫代甲酰化反应，反应后的溶液经后处理得到非布索坦中间体4-羟基硫代苯甲酰胺。2.根据权利要求1所述的非布索坦中间体的制备方法，其特征在于，所述的后处理包括以下步骤: a)用有机溶剂萃取反应后的溶液，弃去萃取后的水相； b)有机相用饱和食盐水洗涤； c)洗涤后的有机相减压浓缩得粗品； d)粗品经重结晶溶剂溶解，活性炭脱色，热滤，滤液自然冷却析晶即得产品。3.根据权利要求2所述的非布索坦中间体的制备方法，其特征在于，所述后处理过程步骤a)中所述的有机溶剂为有机酸酯类、氯仿、二氯甲烷或乙醚的一种或几种的混合。4.根据权利要求3所述的非布索坦中间体的制备方法，其特征在于，所述有机酸酯类为甲酸乙酯、甲酸丙酯、甲酸异丙酯、甲酸丁酯、甲酸特戊酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯或乙酸特戊酯。5.根据权利要求2或3任一项所述的非布索坦中间体的制备方法，其特征在于，所述有机...
【专利技术属性】
技术研发人员：张孝清，包金远，蒋玉伟，肖涛，徐峰，
申请(专利权)人：南京华威医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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