2,3-二氢苯并呋喃类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2,3-二氢苯并呋喃类化合物的制备方法，其以取代对氨基间烯丙基邻羟基苯甲酯为原料，通过一系列的氧化、还原、保护、取代、关环、水解等反应，制备出2,3-二氢苯并呋喃类化合物。该制备方法反应简单，成本低，转化率高，后处理简单，易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
,3-二氢苯并呋喃类化合物的制备方法
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及普卡必利关键中间体，3-二氢苯并呋喃类化合物的制备。
技术介绍
玻拍酸普卡必利(Prucalopridesuccinate,化学名 4_ 氨基 _5_ 氯 _，3_ 二氢-N--7-苯并呋喃甲酰胺琥珀酸盐)，由比利时Movetis公司按照Janssen公司(Johnson & Johnson旗下子公司)的授权许可研制,009年10月在美国获批用于治疗女性慢性便秘，009年10月在欧洲获得批准，010年I月在德国上市，010年3月在英国上市，商品名Resolor。中国于010年4月批准Janssen PharmaceuticaN. V.公司的片剂在中国的临床试验，用于泻药无法充分缓解的女性慢性便秘的对症治疗。 琥珀酸普卡必利是第一种新型五羟色胺5-HT4受体选择性、高亲和力拮抗剂，可触发蠕动，与同类药物相比，具有5-HT4受体选择性高、亲和力强、起效快、不良反应少、耐受性好的特点，在便秘治疗领域有广阔的临床应用前景。化合物专利US585460A公布了 4_氨基_5_氯_，3_ 二氢苯并呋喃_7_羧酸直接和本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2,3?二氢苯并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于采用化合物7或其盐为起始原料，选用三氯化钌或其水合物/高碘酸盐复合催化剂促进反应，得到化合物6或其盐；将化合物6或其盐中的醛基还原为羟基后得到化合物5或其盐，再经取代反应连接上离去基团Z得到化合物4或其盐，将化合物4或其盐继续进行关环反应得到化合物（Ⅰ），再经氯代反应得到化合物2，最后经水解反应得到化合物1，其中，R为C1?6直链烷基、苄基、卤代苄基、C1?4烷基苄基、二苯甲基或叔丁基；X为苄氧羰基、叔丁氧羰基或C1?6直链烷基酰基；Z为卤素、对甲苯磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、甲磺酰氧基或苯磺酰氧基。FDA00002438248800011...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄辉，张孝清，包金远，蒋玉伟，
申请(专利权)人：南京华威医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：