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南京华威医药科技开发有限公司专利技术
南京华威医药科技开发有限公司共有82项专利
吡非尼酮片剂及其制备方法和用途技术
本发明涉及一种吡非尼酮片剂,包含活性物质吡非尼酮、乳糖、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素(SSL)、硬脂酸镁和包衣。其活性物质的单位剂量为50毫克~100毫克。本发明的吡非尼酮具有较好的抗矽肺和石棉肺活性,可以有效地治疗或防止矽肺和石棉肺进一...
新型吲哚胺2,3-双加氧化酶抑制剂制造技术
本发明提供一种新型吲哚胺2,3‑双加氧化酶抑制剂及其制备方法、药物组合物,其中R、X基团的定义如说明书所示。同时提供了所述的化合物及其的药学上可接受的盐和异构体在制备与吲哚胺2,3‑双加氧化酶(IDO)相关的疾病药物方面的用途,具体而言...
一种含有肼基的吲哚胺2,3-双加氧化酶抑制剂制造技术
本发明提供一种式I和式II所示的IDO抑制剂及其制备方法,其中R1、R2、X基团的定义如说明书所示。本发明同时提供了包含式I或式II化合物的药物组合物及其用途。所述的化合物及其的药学上可接受的盐在制备与吲哚胺2,3‑双加氧化酶(IDO)...
巴瑞克替尼及其磷酸盐的新晶型及其制备方法技术
本发明提供了本发明巴瑞克替尼III晶型和巴瑞克替尼磷酸盐晶型D及其制备方法。巴瑞克替尼III晶型X‑射线衍射图具有包括在衍射角2θ:4.238±0.2度、12.558±0.2度、16.747±0.2度、25.194±0.2度、29.46...
卡博替尼苹果酸盐的晶型II制造技术
本发明提供了本发明卡博替尼·0.5(L)苹果酸盐晶型II及其制备方法。该结晶形式的X‑射线衍射图具有包括在衍射角2θ:7.702±0.2度、11.345±0.2度、13.861±0.2度、14.519±0.2度、15.193±0.2度、...
一种新型的IDO抑制剂制造技术
本发明提供一种式I所示的IDO抑制剂及其制备方法,其中W、M、Ar基团的定义如说明书所示。本发明同时提供了包含式I化合物的药物组合物及其用途。所述的式I化合物及其的药学上可接受的盐在制备与吲哚胺2,3‑双加氧化酶(IDO)相关的疾病药物...
IDO抑制剂及其制备方法和应用技术
本发明提供了所述的式I、式II、式III或者式IV的药学上可接受的盐、异构体、消旋体、非对应异构体、药物组合物及其在治疗与吲哚胺2,3‑双加氧化酶(IDO)相关的疾病方面的用途,具体而言其在治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种重...
哌嗪类衍生物制造技术
本发明提供一种新型的具有哌嗪结构的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂式(I)化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的盐可用于治疗糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式(I)中各取代基的定义同说...
包含盐酸坦洛辛和琥珀酸索利那新的药物组合物制造技术
本发明提供了一种包含盐酸坦洛辛和琥珀酸索利那新的缓释制剂,包括盐酸坦洛辛缓释层和琥珀酸索利那新速释层,其中盐酸坦洛辛缓释层包含山嵛酸甘油酯缓释材料和填充剂,琥珀酸索利那新速释层由琥珀酸索利那新活性物质和稀释剂和/或润滑剂组成。本发明所得...
他司美琼中间体及其制备方法技术
他司美琼中间体及其制备方法,本发明以化合物a为原料,与苄溴反应得到化合物I;然后在二水合锇酸钾、碳酸钾、铁氰化钾、苄基三乙基氯化铵和甲磺酰胺的组合催化剂或者四氧化锇、碳酸钾、铁氰化钾、苄基三乙基氯化铵和甲磺酰胺的组合催化剂的作用下反应得...
2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸中间体制造技术
本发明制备得到了Lesinurad关键中间体化合物(L-4)和(L-5),该制备方法反应的后处理简单,产品纯度较高,稳定性较好,适合工业化生产,为制备2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸关...
一种水溶性三唑化合物制造技术
本发明属于药物化学领域,具体涉及一种式(I)的水溶性三唑化合物及其药学上可接受的水合物及异构体,取代基的定义与说明书中定义相同。本发明是在目前临床上广泛使用的具有高效广谱抗菌作用的化合物伏立康唑的基础上引入新的基团,形成稳定的具有双亲性...
尼达尼布乙磺酸水合物的药物新晶型制造技术
本发明的尼达尼布乙磺酸盐一水合物晶型A采用Rigaku Smartlab-3型X-射线衍射仪,在CuK-beta、40KV、30mA测定条件下测得的X-射线衍射图具有包括在衍射角2θ:11.554度、17.423度、18.800度、19...
一种曲格列汀衍生物及其用途制造技术
本发明提供一种琥珀酸曲格列汀杂质化合物及其制备方法和用途,通过化学合成法获取该化合物,并对其进行结构确证以确认该化合物的结构,从而将其作为琥珀酸曲格列汀有关物质检查时的杂质对照品,直接有效的监控药品原料或储存过程中杂质的变化情况。
新型吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物制造技术
本发明提供一种具有优异的抗肿瘤活性的吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物,该抗肿瘤化合物用式I表示,其中,M基团任意选自氢原子、烷基、环烷基;Y代表N原子位置取代或者非取代的含一个氮原子的5~8元环,所述的取代基为-X1基团、-CO2X2、-COX...
新型抗肿瘤化合物制造技术
本发明提供一种具有优异的抗肿瘤活性的吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物,该抗肿瘤化合物用式I表示,其中,X代表-NH2、-NHOH、-NHX1、氨基酸残基、Y代表氢原子、烷基、环烷基、苄基、芳基、杂芳基、烷基氨基、-COX2或者-CONHX3,其...
加雷沙星及其中间体制备方法技术
本发明以化合物5为原料,与联硼酸频那醇酯或者硼酸三异丙酯反应,得化合物4,分别加入7‑溴‑1‑环丙基‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯、钯催化剂和无机碱溶液反应生成化合物3;并通过水解、还原反应得到化合物2和加雷...
甲磺酸洛美他派晶型III制造技术
本发明提供了一种甲磺酸洛美他派的晶型III,该结晶形式的X-射线衍射图具有包括在衍射角2θ:9.912度、11.584度、14.651度、15.444度、17.416度、21.154度、21.984度的衍射峰,2θ误差为±0.2度。本发...
抗癌药物Rociletinib及其中间体制备制造技术
抗癌药物Rociletinib及其中间体制备。本发明将化合物III溶解在有机溶剂中,与化合物IIC在浓盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸的催化作用下反应得到化合物IV;将化合物IV在极性有机溶剂中,在酸性催化剂的作用下进行脱BOC保护基反应,得...
甲磺酸洛美他派新晶型及其制备方法技术
本发明提供了甲磺酸洛美他派的新晶型I和晶型II及其制备方法,其中晶型I结晶形式的X-射线衍射图具有包括在衍射角2θ:6.269度、7.130度、11.479度、12.540度、14.019度、14.318度、17.104度、17.703...
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