哌嗪类衍生物制造技术

本发明专利技术提供一种新型的具有哌嗪结构的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂式(I)化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的盐可用于治疗糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式(I)中各取代基的定义同说明书中的定义相同。

Piperazine derivatives

The present invention provides a novel two peptide peptidase IV (DPP-4) inhibitor (I) compound having piperazine structure. These compounds and their optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, can be used for the treatment of diabetes, especially non-insulin-dependent diabetes mellitus and other DPP-4 related diseases. The definitions of the substituents in the general formula (I) are the same as those defined in the instruction.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种具有哌嗪结构的二肽基肽酶Ⅳ(以下简称DPP-4)抑制剂类化合物和用于治疗和预防糖尿病等与DPP-4相关疾病的用途。
技术介绍
糖尿病是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等各种致病因子作用而引起的慢性代谢疾病，临床上以高血糖为主要特点。可分为1型糖尿病(胰岛素依赖型)、2型糖尿病(非胰岛素依赖型)、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病。在糖尿病患者中，2型糖尿病所占的比例约为95％。目前主要的口服降糖药有：磺脲类(SU)、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、非磺脲类促胰岛素分泌药物和胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类。这些药物不能有效控制糖尿病的发展，而且耐受性有限。随着研究的深入，出现了一系列可作用于新靶点并且能持续控制血糖水平的新型抗糖尿病药物。近期最受关注的是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)。GLP-1刺激胰岛素的生物合成及分泌，具有葡萄糖依赖性，是一种比胰岛素更好的控制血糖的体内活性物质。但是本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)结构所示的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体：式(I)其中代表羧基、酯基、酰胺基或取代酰胺基。

【技术特征摘要】
2013.12.20 CN 201310716759.51.通式(I)结构所示的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体：
式(I)
其中代表羧基、酯基、酰胺基或取代酰胺基。
2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体，其特征在于式(I)
中X代表-OX1、-NHX2或者、或者其中X1选自氢原子、烷基、环烷基或苄基；
X2选自芳基、杂芳基、烷基、氨基、烷基氨基，其中芳基、杂芳基、烷基进一步被一个
或多个选自卤素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、羟基、羟烷基、烷氧基、氰基、硝基、芳基
和杂芳基的基团所取代；
Q为至少含有一个N原子的取代或非取代的4～8元杂环烷基，其中5～8元杂环内含有
一个或多个N、O、S原子，并且4～8元杂环上进一步被一个或多个选自-C(O)X3、芳基、杂
芳基或氰基的基团所取代；
X3选自-NH2、芳基、杂芳基、烷基；
R1、R2分别独立地选自烷基。
3.如权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体，其特征在于X1选自
氢原子、C1-4烷基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：张孝清，宋志春，包金远，蒋玉伟，
申请(专利权)人：南京华威医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32