【技术实现步骤摘要】
多靶点抗肿瘤化合物及其制备方法和应用
本领域属于医药技术和有机合成领域，具体涉及一种多靶点抗肿瘤化合物或其药用盐及其制备方法和用途。
技术介绍
肿瘤的发生与发展是一个多因素作用、多基因参与的复杂的生物学过程，本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生。单一药物单一靶点的治疗方法往往存在着疗效不佳、毒副作用大和容易出现耐药性的问题。目前，临床治疗中经常采用多种不同作用机制的药物联合治疗，以克服上述的问题。根据这一临床经验，科学家已经设计并合成了许多具有多靶点作用机制的小分子药物，药理实验证明，这种思路是可行的。Akt激酶，也被称为蛋白激酶B (PKB)，对细胞的存活、代谢、增殖和生长起着至关重要的作用。蛋白激酶B/Akt酶是一组丝氨酸/苏氨酸激酶，在多种人类肿瘤中过表达，被认为是作为癌症治疗的潜在靶点，表征最为充分的PI3K脂质产物是信号转导途径中PI3K下游的 57KD 的丝氨酸 / 苏氨酸蛋白激酶 Akt (Hemmings, B.A.(1997) Science275:628 ；HayN.(2005) Cancer Cell8:179-183)。超活化的Akt激酶是人类恶性肿瘤中发现的一种最常见的分子。在约40%的乳腺癌和卵巢癌和大于50%的前列腺癌中观察到Aktl活性的增加。 周期蛋白依赖性激酶4/6 (cyclin-dependent kinase4/6, CDK4/6)是一类丝 / 苏氨酸激酶，与细胞周期素D(cyclinD)结合，调节细胞由Gl期向s期转换。在很多肿瘤中，都存在“cyclinD-CDK4/6-1NK4-Rb通路”异常...
【技术保护点】
式I结构所示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物：其中，X代表为O或S原子；R选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基或硝基；R1和R2分别独立地选自取代或非取代的芳基、杂芳基或其中基团中的M或W分别独立地选自芳基或杂芳基。
【技术特征摘要】
1.式I结构所示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物: 2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，其特征在于式I中R1和R2分别独立地选自取代的杂芳基或 3.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，其特征在于R1代表 4.如权利要求1~3任意一项所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，其特征在于Ri和的取代基分别独立地选自卤素、烷基、卤...
【专利技术属性】
技术研发人员：张孝清，包金远，宋志春，蒋玉伟，苏梅，
申请(专利权)人：南京华威医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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