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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
用作CCR2受体拮抗剂的咪唑衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的新的咪唑衍生物及其生理学上可接受的盐,其中(Ia)、m、E、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]和R↑[7]如说明书和权利要求书中定义的。这些化合物是CCR-2受体、CCR-5受体和...
制备d,1-α-维生素E的方法技术
一种在聚全氟链烯烃磺酸作为催化剂存在下在一种溶剂,特别是一个非质子传递溶剂中,缩合三甲基对苯二酚和异植醇制备d,1-α-维生素E的方法。催化剂最好选自Nafion*系列物质,如Nafion NR50*或Nafion117*的聚合氟链烯...
CHO细胞制造技术
本发明包含表达组成型活性促有丝分裂受体的CHO细胞,获得这种CHO细胞的方法,和使用本发明CHO细胞表达异源多肽的方法。
生育酚的羟甲基化制造技术
在催化还原条件下,有硼酸或其衍生物存在时将至少一种非α-生育酚与甲醛或其衍生物反应而使非α-生育酚转化成α-生育酚的方法中,把硼酸三甲酯和甲醇的共沸混合物用作溶剂并附带有催化剂的附加功能,把一种非极性有机溶剂用作附加溶剂。这种方法的处理...
**唑衍生物的生产方法技术
一种通过相应5-氨基甲酰基-4-低级烷基-*唑脱水生产5-氰基-4-低级烷基*唑的方法,该方法包括在碱存在下及选择性地在溶剂存在下用四氯化钛进行脱水。该方法的产物,5-氰基-4-低级烷基-*唑,尤其是5-氰基-4-甲基-*唑,是合成吡哆...
维生素K1的制备方法技术
一种制备维生素K1的方法,它包括在pH约13.7至约14.3和铁(Ⅲ)盐,尤其是硫酸铁(Ⅲ)的存在下,用过氧化氢氧化二氢维生素K1的碱金属盐,特别是钠盐或钾盐。二氢维生素K1碱金属盐优选通过用氢氧化钠或氢氧化钾皂化通式Ⅱ的二氢维生素K1...
作为NK拮抗剂的哌嗪和[1,4]二氮杂环庚烷衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其适合药用的酸加成盐,其中R↑[1]是氢或低级烷基;R↑[2]是氢、氟、羟基或低级烷基;R↑[3]是氢或低级烷基;R↑[4]是-CHR↑[5]-A;R↑[5]是氢、低级烷基、氟、CF↓[3]、CH↓[2]OH或...
作为NK3拮抗剂的脯氨酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物或其药学上适宜的酸加成盐,其中R↑[1]是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基;R↑[2]是氢或低级烷基;R↑[3]、R↑[4]与它们所连接的N-原子一起形成选自非芳族杂环基团...
作为NK3受体拮抗剂的脯氨酰胺-四唑衍生物制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物或其药学适合的酸加成盐,其中R↑[1]是环烷基或是未取代或被一个或两个卤素原子取代的苯基;R↑[2]是氢或卤素;R↑[3]是氢、CN、低级烷氧基、低级烷基或卤素;n是0、1或2。已经发现,本发明化合物是高潜能的用于治...
免疫球蛋白纯化制造技术
本发明报导纯化免疫球蛋白的方法,其中该方法包括在免疫球蛋白单体形式不结合至阳离子交换材料的条件下,将包含免疫球蛋白单体形式和聚合形式的缓冲水溶液用于阳离子交换材料,并在与阳离子交换材料接触后从溶液回收免疫球蛋白单体形式。
磺酰胺的制备制造技术
本发明提供了制备式(i)的1,2-二杂亚乙基磺酰胺的方法,该方法通过式(ii)的嘧啶单卤化物与式M#-[1]XCH#-[2]CH#-[2]YR#-[5]的单保护的1,2-二杂亚乙基阴离子反应并除去保护基,其中R#-[1]是氢原子,低级烷...
非核苷逆转录酶抑制剂制造技术
其中R↑[1]、X↑[1]、X↑[2]和A如本文所定义的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐抑制HIV-1逆转录酶,提供了预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及可用于预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和...
制备三唑酮的方法技术
本发明的方法提供了制备烷基硫基取代的三唑2的改进方法,所述的三唑2是在制备三唑酮的新方法中的有用中间体。
FXA抑制剂的新固体形式制造技术
本发明涉及吡咯烷-3,4-二甲酰胺衍生物的晶形或无定形形式,其可用作治疗能用凝血因子Ⅹa抑制剂治疗的疾病的药物的活性成分。
可溶性差的药物的药物组合物制造技术
本发明涉及可溶性差的化合物的固体分散体,其通过共沉淀和热熔挤出而形成,导致了改善的稳定性和生物利用度。本发明还涉及用于制备这类固体分散体的热熔挤出方法。
稳定蛋白质的方法技术
本发明涉及使水性蛋白溶液对抗外源胁迫而稳定的方法,该方法包括将所述溶液填装进容器以使所述容器在封闭时基本没有气体顶部空间的步骤。还提供了容器用于稳定水性蛋白溶液的用途。
作为β-淀粉样蛋白调节剂的杂芳基苯胺制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物或可药用活性酸加成盐,在式(Ⅰ)中:hetaryl为杂芳基,杂芳基Ⅰ为式(Ⅱ),杂芳基Ⅱ为式(Ⅲ)。已经发现,本发明的式(Ⅰ)化合物是β-淀粉样蛋白调节剂,因此,它们可以用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白脑内沉积有关...
制备酰基氯的新方法技术
本发明涉及制备式Ⅰ的酰基卤的方法,该酰基卤在制备例如药用活性化合物中用作中间体。
HCV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法技术
本发明涉及制备式(Ⅰ)的二烯化合物的新方法,其中R↑[1]是氨基保护基并且X是卤原子,其可以用作制备大环HCV蛋白酶抑制剂的中间体。
作为NK1/NK3受体双重拮抗剂的吡咯烷衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的吡咯烷衍生物,其中R↑[1]是氢、卤素或低级烷基;R↑[2]是氢、卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基;R↑[3]是-(CH↓[2])↓[p]-杂环基,其任选被低级烷基、卤素、-S(O)↓[2]-低级烷基、-C(O...
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