弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术

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  • 用奎尼酸及其衍生物和Vilsmeier试剂通过脱水制备莽草酸及其衍生物的方法。
  • *** 本方法对于制备式Ⅰ化合物是十分有用的:其中R为氢,甲基或氟。本方法中有价值的中间体包括式Ⅳ和式Ⅴ化合物,其中R为氢,甲基或氟,且L为离去基团。
  • *** 本发明涉及制备式Ⅰ的3-氨基吡咯烷衍生物的方法,是通过在式R↑[1]NH↓[2]的伯胺存在下将式Ⅱ的化合物转变成式Ⅲ的吡咯烷衍生物;随后在压力下、在R↑[2]R↑[3]NH存在下使它反应,各基团定义如说明书所述。还涉及该方...
  • *** Ⅰ 一种通过还原性胺化相应于式Ⅰ的醇的α-羟基醛生产式(Ⅰ)的N-叔丁基-十氢-2-[2(R)-羟基-4-苯基-3(S)-苯二酰亚氨基丁基]-(4αS,8αS)-异喹啉-3(S)-甲酰胺的方法;一种制备这种α-羟基醛的中...
  • 本发明涉及一种利用甲基化试剂通过催化剂全甲基化至少一种非-α-生育酚将非-α-生育酚转变成α-生育酚的方法,该方法包括利用在近临界或超临界压力和温度区域下的甲醇或与甲醇等同的混合物作为甲基化试剂,所述等同的混合物由氢气和一氧化碳和/或二...
  • 通过将5-氨甲酰-4-低级烷基-*唑脱水生产5-氰基-4-低级烷基-*唑的方法,这种方法包括在一种胺和一种有机溶存在下用四氯化硅进行脱水反应。适用的胺是脂族胺,尤其是叔脂族胺,例如三烷基胺,或含氮杂芳香族化合物,例如吡啶或吡啶衍生物。适...
  • *** Ⅰ 本发明涉及制备下式化合物的新方法,其中R为氢、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烯基、环烷基-低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基-低级烷基、杂环基或杂环基-低级烷基;所述低级烷基、环烷基、低级链烯基、环烯基、低...
  • 本发明涉及制备混合酐的改进方法,该方法包括将辅助碱添加到酸和反应活性酸衍生物的混合物中。该方法特别适用于肽的合成和/或药物活性物质或相应的中间体的制备。
  • *** 本发明涉及制备二苯酮衍生物的方法,该方法基于通过选择性结晶式(Ⅰ)化合物的相应的盐而将式(Ⅰ)化合物,从相应的式(Ⅱ)异构体化合物中分离出来。
  • *** 本发明提供了一种制备通式Ⅰ嘧啶的新方法,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3]各独立地表示氢,C↓[1-7]-烷基,或C↓[1-7]-烷氧基,A表示-CN,负碳离子R↑[4]-炔基残基,其中R↑[4]为氢或C↓[1-7]-...
  • *** 通式(Ⅰ)的N-苄基唑*衍生物,其中Q是具有抗真菌活性的式Ⅱ唑系化合物的剩余部分,Z是氮或次甲基;R↑[1]和R↑[2]彼此独立地是氢原子或-OY基团[其中Y是生理条件下易于水解的基团];R↑[3]和R↑[4]彼此独立地是...
  • *** 本发明涉及制备式Ⅰ喹诺金及其衍生物的新方法,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]和R↑[6]每个分别是氢,卤素,C↓[1-3]烷基,卤代-C↓[1-3]烷基,羟基-C↓[1-3]烷基,C↓[1-3...
  • *** 本发明涉及式Ⅰ的化合物的制备方法,其中A同α和β所示的两个碳原子一起代表如下基团之一R↑[1]代表氰基或式-COOR↑[4]的基团,R↑[2]代表氢R↑[3]代表低级烷基,或R↑[2]和R↑[3]一起指二或三亚甲基,R↑[...
  • *** 下式所示的α,β-不饱和酸其中R↑[1]代表C↓[1]-C↓[5]烷基和Ar代表可被一个或多个卤原子、苯基、C↓[1]-C↓[5]烷基、C↓[1]-C↓[5]烷氧基、全氟C↓[1]-C↓[5]烷基或全氟C↓[1]-C↓[5...
  • *** Ⅰ 式Ⅰ的二草酸根合硼酸用作缩合反应如Friedel-Crafts缩合、乙缩醛与乙烯基醚或丙烯基醚的乙烯基醚缩合及酚的酰化反应的质子酸催化剂。这类反应产物是如二氢维生素K↓[1]单苯甲酸酯、d,1-α-生育酚、各种合成类...
  • *** Ⅰ 公开了一种用于氧化伯醇和仲醇的方法。该方法包括在一种有机N-氯代化合物和一种通式Ⅰ的化合物存在下氧化伯醇或仲醇:式中R↑[1],R↑[1’],R↑[2]和R↑[3]如说明书中所定义。
  • *** (Ⅰ) 本发明涉及通过用强碱异构化,从相应的顺式化合物来制备式(Ⅰ)(4、5)-反式-2-氧-*唑烷的方法,其中R↑[1]为α-氨基酸的特征基,R↑[2]为烷基并且R↑[3]为氢,胺,酰胺或尿烷保护基或式-C(O)-R↑...
  • 本发明公开了一种从发酵后肉汤中回收和纯化核黄素的方法。还公开了一种(进一步)纯化已从发酵后肉汤中回收并根据需要经用无机酸处理、过滤和用水洗已纯化到一定程度的核黄素的方法。本发明的进一步的方面是加入无机酸将发酵后肉汤的pH值调到大约5至7...
  • *** Ⅰ 本发明涉及一种生产通式Ⅰ的3-甲酰基头孢菌烷衍生物的新方法。 式中:R↑[1]表示氢或者氨基保护基团; R↑[2]表示氢或者氨基保护基团; R↑[3]表示羧酸保护基团; 方法是在通式Ⅲ化合物存...
  • *** Ⅰ 本发明涉及式Ⅰ的α,α′-二氨基醇的制备方法,它是通过N-保护的L-苯丙氨酸低级烷酯和相应的N-保护的α-氨基-α′-卤代酮和α-氨基-α′-卤代醇制得的。