＊＊＊ Ⅰ 本发明涉及制备分子式Ⅰ的Ｎ－保护的α－氨基酮和Ｎ－保护的α－氨基醇的方法。 该方法为以Ｎ－保护α－氨基羧酸低级烷基酯为原料经对应的Ｎ－硅烷基保护的α－氨基羧酸低级烷基酯制备分子式Ⅰ的化合物，其中Ｘ为卤素，Ｑ↑［...

本发明涉及一种抗病毒的鸟嘌呤衍生物９－（２－羟基乙氧基甲基）－鸟嘌呤的有效和选择性合成方法。

本发明涉及合成抗病毒的Ｎ－９取代的鸟嘌呤化合物ａｃｙｃｌｏｖｉｒ和ｇａｎｃｉｃｌｏｖｉｒ的有效的选择性方法。

＊＊＊ Ⅰ ＊＊＊ ⅠＡ ＊＊＊ ⅠＢ 本发明涉及通式Ⅰ的单环或双环化合物和带有酸性和／或碱性取代基的式Ⅰ的单环或双环化合物的药物上可接受的盐。本发明包括通式ⅠＡ的单环化合物和通式ⅠＢ的双环化合物。其中取代基的定...

由伯胺或仲胺的脒化制备胍的方法，该方法包括让胺与１－脒基－１，２，４－三唑和强酸形成的盐进行反应。

＊＊＊ Ⅰ 从相应的Ｎ－取代的天冬氨酸和相应的胺Ｇ－ＮＨＣＨ（Ｘ，Ｙ）开始，通过相应的Ｎ－取代的唑烷酮和Ｎ，Ｎ－取代的天冬氨酸酯制备式Ⅰ的二甲酰胺的方法，式Ⅰ中Ａ，Ｇ，Ｌ，Ｑ，Ｘ和Ｙ具有说明书中给出的含意。

＊＊＊ Ⅱ 一种在适于该目的的溶剂中１，３－双（三氟甲基）苯的锂化方法，所述方法包括用通式Ｒ↑［１］Ｒ↑［２］ＮＨ（Ⅰ）所示胺的锂盐进行锂化，式中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］的定义如说明书所述。可使所得锂化１，３－双（三氟甲基）苯的溶...

＊＊＊ Ⅰ ＊＊＊ Ⅱ 本发明涉及一种新的制造通式Ⅰ的光活性化合物的催化工艺：其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］表示烷基，它可在α或β以外的位置供选择地被一个Ｏ原子所间断，或者供选择地被苄基所取代；Ｒ↑［３］代表氢，低级烷基，它可供...

本发明涉及一种制备叶酸的方法。由２－取代丙二醛与对－氨基苯甲酰基－Ｌ－谷氨酸反应得到的相应的二亚胺，然后再在亚硫酸盐存在下，于ｐＨ值为３－８与三氨基嘧啶酮反应转化为叶酸。

本发明涉及咪唑衍生物。具体而言，涉及通式（Ｉ）的化合物，其中的取代基如权利要求１中所定义。这些化合物是ＮＭＤＡ（Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸）－受体亚型的选择性阻断剂，它们在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用，因此对于调节ＣＮＳ发育以及学习...

本发明涉及氨基酸的α－Ｎ－甲基化。该方法适用于在树脂上进行甲基化，适用于Ｆｍｏｃ／ｔＢｕ　ＳＰＰＳ，也适用于携有保护的或未保护的亲核侧链的氨基酸，特别是Ａｒｇ（Ｐｂｆ）、Ｍｅｔ、Ｃｙｓ和Ｔｒｐ。本发明还涉及式（Ⅰ）化合物，在式（Ⅰ）中，...

本发明提供了一种制备式Ⅰ所示的取代的马来酰亚胺的方法，式中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］的定义详见说明书。该化合物具有药理学活性，例如可作为蛋白激酶Ｃ抑制剂用于治疗和预防炎性、免疫学、支气管肺和心血管病症，或作为抗增殖剂用于治疗免疫病和变应性病。

一种具有式Ⅰ所示的氨基苯骈二氮杂＿＿及其药物上可接受的盐类，其中Ｒ＋［１］是氢，ＮＯ－［２］，卤素，ＣＦ－［３］，低级烷基，ＯＨ，低级烷氧基或ＣＮ，Ｒ＋是氢或ＣＨ－［３］，具有抗病毒的活性，可用于治疗或预防病毒感染，特别是反录病毒感染，...

按说明书中所述的新的化合物及其制备方法以及药用。其结构如下：

由相应的三环化合物开始可制备式（Ｉ）的四环化合物或其盐（式中Ｒ＋［１］、Ｒ＋［２］、Ｘ、Ｙ、Ｚ和ｎ的意义如说明书所述）．化合物（２）和某些所述三环化合物具有抗菌活性．／／（Ｃ０７Ｄ４９３／０８，３０７：００，３０７：００）（Ｃ０７Ｄ５１...

９－苯基－３，７－二甲基－２，４，６，８－壬四烯酸基中苯基被烷基、氨基烷基、羟烷基、烷氧基、羟烷基氨基和羟基烷氧基所取代，以及它们的衍生物，能用作抗风湿和免疫抑制剂。

本项发明介绍了制备对苯二酚衍生物的一种方法，该法是使式Ⅰ化合物在有ｄ１０过渡金属催化剂存在下与３，４－环氧－３－甲基－１－丁烯反应，如果需要，使由此得到的式Ⅱ化合物进行克来森重排，就可得到式Ⅲ的化合物．在式Ⅰ和式Ⅲ中，Ｒ代表羟基保护基，...

通式为Ｉ的新型化合物以及具有一个或多个碱性取代基的通式为Ｉ的化合物同药用酸形成的加成盐类，具有有用的药理性质．它们尤其有显著的肌肉松弛、镇静－催眠、抗惊厥和／或抗焦虑作用，而且毒性很低．本发明包括了这些化合物的各种制备方法和由它们制成药...

一种制备苯醌衍生物的新方法，此衍生物用作制备（２ＲＳ，４＇Ｒ，Ｓ＇Ｒ）－－维生素Ｅ的中间体．此新方法是将式Ｉ的苯醌化合物与一植基衍生物反应．需要时将所得到的化合物经二次转变成为化合物Ｖ（式Ｖ），化合物Ｖ为已知化合物，可用已知方法将其转变...

意外地发现了符合通式（Ｉ）的乙二胺单酰胺衍生物（式中Ｒ表示一种芳香族五员或六员杂环基团．其定义见权利要求Ｉ）以及在制药上有用的其与酸反应生成的盐都具有令人感兴趣的抑制一元胺氧化酶的性质，而且毒性低．所以，可用其治疗抑郁症和帕金森氏综合症...