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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
从莽草酸生成磷酸奥司他韦的方法技术
本发明涉及制备式I的4,5-二氨基莽草酸衍生物及其可药用加成盐的方法,其中R1、R1’彼此独立地是H或烷基,R2是烷基,并且R3、R4彼此独立地是H或烷酰基,条件是R3和R4不都是H。式I的4,5-二氨基莽草酸衍生物、尤其是(3R,4R...
用作CCR受体拮抗剂的N-杂环联芳基甲酰胺类化合物制造技术
本发明涉及新的式(I)的联芳基衍生物及其生理学上可接受的盐,在式(I)中,式(A)、m、R1、R2、R3、X1、X2和X3如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物为CCR-2受体、CCR-5受体和/或CCR-3受体拮抗剂并且可以用作药物。
作为食欲肽受体拮抗剂的单酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的化合物:其中Ar是芳基或杂芳基;R1是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、SO2-低级烷基或羟基;R2是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代...
作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物制造技术
本发明涉及通式I化合物或其药学活性盐,其中Ar1/Ar2彼此独立地选自苯基或吡啶基,它们任选地被一个或两个选自下列的取代基所取代:卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被烷氧基取代的低级烷基、被氰基取...
作为复分解反应催化剂的新型钌络合物制造技术
公开了式(Ⅰ)的新型复分解催化剂,其制造方法,及其在例如闭环或交叉复分解的复分解反应中的用途。
四唑取代的芳基酰胺类制造技术
式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐,其中R↑[1]是任选取代的四唑基,R↑[2]是任选取代的苯基、任选取代的吡啶基或任选取代的噻吩基,且R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]和R↑[6]如本文所定义。还提供了用这些化合物治疗由P2X↓[3]和/或...
具有单读出的通用激酶/磷酸酶测定法制造技术
本发明涉及用于检测激酶或磷酸酶活性的通用方法。该方法包括以下步骤:孵育激酶或磷酸酶活性样品与包含具有可检测读出的荧光团或具有充当荧光团淬灭剂的芳族基的分子的激酶或磷酸酶底物分子,孵育步骤a)的混合物与包含荧光团或具有芳族基的分子的检测实...
糖基化谱分析制造技术
本发明提供了用于产生糖基化异源多肽的方法,其包括以下步骤:从粗发酵液中获得样品,将该样品与磁性亲和珠一起孵育,从固定的糖基化多肽中释放聚糖,测量糖基化谱,将该糖基化谱与该重组糖基化多肽的期望糖基化谱进行比较,根据获得的糖基化谱改变培养条...
作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚制造技术
本发明涉及通式(I)的化合物其中是芳基或者5或6元杂芳基;是6至9元单或二-杂环基团,其中X可以是碳原子、SO2或选自N或O的另外的杂原子;如果X是碳原子、O、SO2或未被取代的N,则R1是氢、羟基、氰基、-(CH2)q-OH、-(CH...
作为非核苷逆转录酶抑制剂的脲和氨基甲酸酯衍生物制造技术
其中R1、R2、R3、X和Ar如本文所定义的式I化合物或其可药用盐抑制HIV-1逆转录酶并提供用于预防和治疗HIV-1感染以及治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及含有式I化合物、可用于预防和治疗HIV-1感染以及治疗AIDS和/...
作为5-HT2A和D3受体双重调节剂的苯甲酰基-哌啶衍生物制造技术
本发明涉及作为血清素5-HT2A和多巴胺D3受体双重调节剂的通式(I)的化合物,其中R1和A如说明书中所定义,它们的制备、包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途。通式(I)的化合物对多巴胺D3和血清素(5-羟基色胺;5-HT)5-HT...
作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚制造技术
本发明涉及通式I的化合物,或其药用活性盐,包括式I化合物的所有立体异构形式、单一非对映异构体和对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物,其中:Ar1是芳基或五或六元杂芳基;Ar2是芳基或五或六元杂芳基;R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基...
作为TAAR1配体的吡啶甲酰胺和苯甲酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(I)化合物,在式(I)中,R1、R2、W、L、X、n和o如本文中所定义。已经发现,式(I)化合物对痕量胺相关受体(TAARs)、特别是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相障碍、注意力缺失过...
苯甲酰胺衍生物用于治疗CNS障碍的用途制造技术
本发明涉及式(I)化合物或其可药用的酸加成盐在制备药剂中的用途,所述药剂用于治疗选自以下的CNS障碍:抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、...
作为TAAR配体的2-氮杂环丁烷甲胺类和2-吡咯烷甲胺类制造技术
本发明涉及式(I)化合物及其药用活性盐,其中R1是氢、低级烷基或苄基,其可任选地被卤素或低级烷氧基取代;R2是氢、卤素或OR,其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基;R3是氢或氟;Ar是苯基;n是0或1;o是0、1或2。现已发现,...
新的吡唑衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的新的吡唑衍生物及其生理学上可接受的盐,其中式(II)、R1、R2、R3、R4、X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物是CCR-2受体和/或CCR-5受体的拮抗剂,并且可用作药物。
PEG化的IGF-I变体在神经肌肉病治疗中的应用制造技术
本发明涉及聚乙二醇(PEG)化的IGF-I变体在治疗、预防神经肌肉病和/或延缓神经肌肉病的疾病进程中的药学用途,所述神经肌肉病优选肌萎缩性脊髓侧索硬化(ALS)。本发明更特别涉及聚乙二醇化的IGF-I变体在制备用于神经肌肉病尤其是肌萎缩...
通过相应的环己烷羧酰胺衍生物制备环己烷羧酸衍生物的新工艺制造技术
一种制备结构式(I)化合物的方法;其在药学活性化合物的制备中用作中间体。
制备环己烷甲酸衍生物的新方法技术
制备式(Ia)化合物的方法,其可用作制备药学活性化合物的中间体:
吡咯烷基衍生物及其用途制造技术
本发明涉及可用于治疗与单胺再摄取抑制剂有关的疾病的3,3-二取代的吡咯衍生物。还提供了该化合物的药物组合物、使用方法和制备该化合物的方法。
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