作为ＮＫ３受体拮抗剂的吡咯烷芳基－醚制造技术

本发明专利技术涉及通式（Ｉ）的化合物其中是芳基或者５或６元杂芳基；是６至９元单或二－杂环基团，其中Ｘ可以是碳原子、ＳＯ２或选自Ｎ或Ｏ的另外的杂原子；如果Ｘ是碳原子、Ｏ、ＳＯ２或未被取代的Ｎ，则Ｒ１是氢、羟基、氰基、－（ＣＨ２）ｑ－ＯＨ、－（ＣＨ２）ｑ－ＮＲＲ’、－（ＣＨ２）ｑ－ＣＮ、低级烷基、－Ｓ（Ｏ）２－低级烷基、－ＮＲ－Ｓ（Ｏ）２－低级烷基、－Ｃ（Ｏ）－低级烷基、－ＮＲ－Ｃ（Ｏ）－低级烷基、苯基，或者是选自哌啶基－２－酮的杂环基团；如果Ｘ是被Ｒ１取代的Ｎ－原子，则Ｒ１是氢、－（ＣＨ２）ｑ－ＯＨ、－（ＣＨ２）ｑ－ＮＲＲ’、－（ＣＨ２）ｑ－ＣＮ、低级烷基、－Ｓ（Ｏ）２－低级烷基、芳基或者５或６元杂芳基或－Ｃ（Ｏ）－低级烷基，前提是ｑ是２或３。Ｒ／Ｒ’彼此独立地是氢或低级烷基；Ｒ２是氢、卤素、低级烷基、氰基、被卤素取代的低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或者是５或６元杂芳基；Ｒ３是氢或卤素；Ｒ４是氢或低级烷基；ｎ是１或２；在ｎ是２的情况下，Ｒ１可以相同或不同；ｏ是１或２；在ｏ是２的情况下，Ｒ２可以相同或不同；ｐ是１或２；在ｐ是２的情况下，Ｒ３可以相同或不同；ｑ是１、２或３；ｓ是０、１、２、３或４；或其有药学活性的盐，包括式（Ｉ）化合物的所有立体异构形式、各非对映异构体和对映体以及其外消旋和非外消旋混合物。已经发现本发明专利技术的化合物是用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症（ＡＤＨＤ）的高潜能的ＮＫ－３受体拮抗剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物：＊＊＊Ⅰ其中Ａｒ是芳基或者５或６元杂芳基；＊是６至９元单或二－杂环基团，其中Ｘ可以是碳原子、ＳＯ↓［２］或选自Ｎ或Ｏ的另外的杂原子；如果Ｘ是碳原子、Ｏ、ＳＯ↓［２］或未被取代的Ｎ，则Ｒ↑［１］是氢、羟基、氰基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－ＯＨ、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－ＮＲＲ’、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－ＣＮ、低级烷基、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－低级烷基、－ＮＲ－Ｓ（Ｏ）↓［２］－低级烷基、－Ｃ（Ｏ）－低级烷基、－ＮＲ－Ｃ（Ｏ）－低级烷基、苯基，或者是选自哌啶基－２－酮的杂环基团；如果Ｘ是被Ｒ↑［１］取代的Ｎ－原子，则Ｒ↑［１］是氢、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－ＯＨ、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－ＮＲＲ’、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－ＣＮ、低级烷基、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－低级烷基、芳基或者５或６元杂芳基或－Ｃ（Ｏ）－低级烷基，前提是ｑ是２或３。Ｒ／Ｒ’彼此独立地是氢或低级烷基；Ｒ↓［２］是氢、卤素、低级烷基、氰基、被卤素取代的低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或者是５或６元杂芳基；Ｒ↑［３］是氢或卤素；Ｒ↑［４］是氢或低级烷基；ｎ是１或２；在ｎ是２的情况下，Ｒ↑［１］可以相同或不同；ｏ是１或２；在ｏ是２的情况下，Ｒ↑［２］可以相同或不同；ｐ是１或２；在ｐ是２的情况下，Ｒ↑［３］可以相同或不同；ｑ是１、２或３；ｓ是０、１、２、３或４；或其有药学活性的盐，包括式（Ⅰ）化合物的所有立体异构形式、各非对映异构体和对映体以及其外消旋和非外消旋混合物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P雅布翁斯基，川崎贤一，H柯纳斯特，A林博格，M内特科文，H拉特尼，C雷默，吴希罕，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]