作为ＮＫ３受体拮抗剂的吡咯烷芳基－醚制造技术

本发明专利技术涉及通式Ｉ的化合物，或其药用活性盐，包括式Ｉ化合物的所有立体异构形式、单一非对映异构体和对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物，其中：Ａｒ１是芳基或五或六元杂芳基；Ａｒ２是芳基或五或六元杂芳基；Ｒ１是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、Ｓ－低级烷基、－Ｓ（Ｏ）２－低级烷基、－Ｓ（Ｏ）２－二低级烷基氨基、－（ＣＨ２）ｑＲ、氰基、氨基、单或二低级烷基氨基、ＮＨＣ（Ｏ）－低级烷基、环烷基，或者是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；其中Ｒ是氰基、二低级烷基氨基或吡咯烷－１－基；Ｒ２是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；Ｒ３是氢或低级烷基或ＣＨ２ＯＨ；Ｒ４是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；ｎ是１、２或３；当ｎ是２或３时，Ｒ１可以相同或不同；ｏ是１、２或３；当ｏ是２或３时，Ｒ２可以相同或不同；ｐ是１、２或３；当ｐ是２或３时，Ｒ４可以相同或不同；ｑ是１或２。已经发现本发明专利技术化合物是高效的ＮＫ－３受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑或注意缺陷多动症（ＡＤＨＤ）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚 本专利技术涉及通式I的化合物或其药用活性盐， 其中 Ar1是芳基或五或六元杂芳基； Ar2是芳基或五或六元杂芳基； R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、S-低级烷基、-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-二低级烷基氨基、-(CH2)qR、氰基、氨基、单或二低级烷基氨基、NHC(O)-低级烷基、环烷基，或者是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基； 其中R是氰基、二低级烷基氨基或吡咯烷-1-基； R2是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基； R3是氢或低级烷基或CH2OH； R4是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基； n是1、2或3；当n是2或3时，R1可以相同或不同； o是1、2或3；当o是2或3时，R2可以相同或不同； p是1、2或3；当p是2或3时，R4可以相同或不同； q是1或2。 本专利技术包括式(I)化合物所有的立体异构体形式、包括单一非对映异构体和对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 已经发现，本专本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物，或其药用活性盐，包括式Ⅰ化合物的单一非对映异构体和对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物，　　＊＊＊　Ⅰ　　其中　　Ａｒ↑［１］是芳基或五或六元杂芳基；　　Ａｒ↑［２］是芳基或五或六元杂芳基；　　Ｒ↑［１］是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、Ｓ－低级烷基、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－低级烷基、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－二低级烷基氨基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｒ、氰基、氨基、单或二低级烷基氨基、ＮＨＣ（Ｏ）－低级烷基、环烷基，或者是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；　　其中Ｒ是氰基、二低级烷基氨基或吡咯烷－１－基；　　Ｒ↑［２］是氢、卤素、低级烷基、被卤...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P雅布翁斯基，川崎贤一，H柯纳斯特，A林博格，M内特科文，H拉特尼，C雷默，吴希罕，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]