本发明涉及对ＧＡＢＡ　Ａα５受体具有亲和性和选择性的式Ｉ的异唑－异唑和异唑－异噻唑衍生物、其制备方法、包含它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或者可用于治疗性和／或预防性治疗认知障碍，例如阿尔茨海默病。

本发明涉及式Ｉ的化合物其中Ａ　　　　是－ＮＲ’－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－或－Ｓ（Ｏ）２－；Ｒ’是氢或低级烷基；Ａｒ　　是芳基或者是含有一个或两个Ｎ－原子的五或六元杂芳基；Ｒ　　　是五或六元杂环基Ｘ１是Ｎ或ＣＨ；且Ｘ２是－Ｎ（Ｒ１）－、－Ｃ...

本发明涉及用于抑制ＰＴＰ１Ｂ基因表达的双链核糖核酸（ｄｓＲＮＡ）。本发明还涉及包括ｄｓＲＮＡ或编码其的核酸分子或载体、连同药学上可接受的载体的药物组合物；使用所述药物组合物治疗由ＰＴＰ１Ｂ基因表达引起的疾病的方法；和用于抑制细胞中的ＰＴ...

本发明涉及式Ｉ的新的异唑／邻－吡啶衍生物及其可药用盐和酯，其中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３和Ｌ如本发明所述。本发明的活性化合物对ＧＡＢＡ　Ａα５受体有亲和性和选择性。本发明还涉及式Ｉ的活性化合物的制备、包含其的药物组合物及它们作为药物的应用。

本发明涉及式Ｉ化合物在制备药物中的用途，在式Ｉ中，取代基如说明书和权利要求中所述，所述药物用于治疗精神病、记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆、注意力缺失症或阿尔茨海默病。

本发明涉及通式（Ｉ）化合物或其可药用的酸加成盐、其外消旋的混合物或其相应的对映异构体和／或旋光异构体，其中Ｒ１是氢、低级烷基、ＣＤ３、－（ＣＨ２）ｎ－ＣＨＯ、－（ＣＨ２）ｎ－Ｏ－低级烷基、－（ＣＨ２）ｎ－ＯＨ、－（ＣＨ２）ｎ－环烷基或是...

本发明提供异丁酸（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）－５－（４－氨基－２－氧代－２Ｈ－嘧啶－１－基）－４－氟－２－异丁酰基氧基甲基－４－甲基－四氢－呋喃－３－基酯）和羟丙基纤维素的新型制剂，其提供高堆密度、低粒度，更好地适用于改良的压缩性和流动性...

本发明涉及式Ｉ化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体。在式Ｉ中，Ａｒ１为芳基或６元杂芳基；Ａｒ２为芳基或６元杂芳基；Ｒ１为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；Ｒ２为氢、卤素、低级烷基、被卤素...

以特异性结合ｐＹ４６１，ｐＹ４３０或ｐ４６５为特征的结合人ＥＰＯ－Ｒ的抗体用于测定活化的ＥＰＯ受体。

本发明涉及吲哚-3-基-羰基-哌啶和哌嗪衍生物，其作为V1a受体拮抗剂且由式I代表：其中残基R1至R3如本文所定义。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物、它们在用于痛经、高血压、慢性心衰、加压素不适当分泌、肝硬化、肾病综合征、强迫症、...

本发明提供了一种制备下式化合物4的方法：该方法包括(a)使下式化合物5与硫酸反应，并且在用水稀释后，(b)用碱处理溶液，使溶液pH值大于10。

本发明涉及缀合物，所述缀合物包含2个或多个抗融合肽和抗-CD4抗体(mAb?CD4)，特征是1-8个抗融合肽分别与所述抗-CD4抗体的重链和/或轻链的一个末端缀合，并涉及所述缀合物的药物用途。

本发明涉及新的作为V1a受体拮抗剂的吲哚-2-基-羰基-哌啶-苯并咪 唑酮和吲哚-2-基-羰基-哌啶-苯并噁唑酮衍生物，涉及它们的生产方法、含 有它们的药用组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可以 用于预防和/或治疗焦虑和抑...

本发明提供了5-HT6受体和5-HT2A受体的选择性拮抗剂在制备用于治疗认知障碍的药物和相应的药物组合物中的用途。

本发明涉及制备式（Ⅰ）的４，５－二氨基莽草酸衍生物及其可药用加成盐的方法，式中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［１’］彼此独立地是Ｈ或烷基，Ｒ↑［２］是烷基，且Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］彼此独立地是Ｈ或烷酰基，条件是Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］不都为Ｈ。式Ⅰ的４...

本发明涉及制备式（Ⅰ）的吡咯烷－３，４－二甲酰胺衍生物的方法和可用于那些方法的中间体。

本发明提供了环肽类化合物的合成方法以及新的二肽化合物。该方法包括二肽的固相合成，所述二肽在固相反应中与第二个肽偶合。然后在偶合反应后将该肽环化。所述方法和二肽特别用于ＭＣ－４受体激动剂肽的合成。

本发明涉及作为Ｖ１ａ受体拮抗剂的新的吲哚－３－基－羰基－哌啶－苯并吡咯酮、－苯并噁唑酮和－苯并三唑衍生物、其制备、包含其的药物组合物以及其作为药物的用途。本发明的活性化合物在预防和／或治疗焦虑症和抑郁症及其他疾病中是有用的。具体而言，本...

本发明涉及作为Ｖ１ａ受体拮抗剂的新的吲哚－３－基－羰基－氮杂螺哌啶衍生物、它们的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用于预防和／或治疗焦虑和抑郁障碍以及其它疾病。特别的是，本发明涉及通式（Ⅰ）化合物，其...

本发明涉及［４－（３－氟－５－三氟甲基－吡啶－２－基）－哌嗪－１－基］－［５－甲磺酰基－２－（（Ｓ）－２，２，２－三氟－１－甲基－乙氧基）－苯基］－甲酮的四种不同的结晶形式和无定形形式以及它们在制备药物组合物中的用途。本发明化合物适合用...