作为ＮＫ３受体拮抗剂的吡咯烷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式Ｉ的化合物其中Ａ　　　　是－ＮＲ’－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－或－Ｓ（Ｏ）２－；Ｒ’是氢或低级烷基；Ａｒ　　是芳基或者是含有一个或两个Ｎ－原子的五或六元杂芳基；Ｒ　　　是五或六元杂环基Ｘ１是Ｎ或ＣＨ；且Ｘ２是－Ｎ（Ｒ１）－、－ＣＨ２－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－或－Ｓ（Ｏ）２－，Ｒ１是氢、低级烷基、Ｓ（Ｏ）２－低级烷基、Ｃ（Ｏ）－低级烷基、任选被低级烷基取代的Ｃ（Ｏ）－环烷基；条件是Ｘ１或Ｘ２中至少一个含有杂原子，或者是含有一个或两个Ｎ－原子的五或六元杂芳基，该基团是未被取代的或者可以被一个或两个Ｒ１’取代；其中Ｒ１’是低级烷基或氰基；Ｒ２是被卤素取代的低级烷基、卤素、氰基或硝基；Ｒ３是卤素；Ｒ４是氢或低级烷基；ｏ是１或２；在ｏ是２的情况下，Ｒ２可以相同或不同；ｐ是１或２；在ｐ是２的情况下，Ｒ３可以相同或不同；或其有药学活性的盐。已经发现本发明专利技术的化合物是用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、双相性精神障碍、焦虑和注意缺陷多动症（ＡＤＨＤ）的高效能的ＮＫ－３受体拮抗剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物本专利技术涉及式I的化合物权利要求1.通式I的化合物2.权利要求1中的式I所包括的式I-A的化合物3.权利要求1中的式I所包括的式I-B的化合物其中A 是-殿，-、-5-、-5(0)-或-5(0)2-;R’是氢或低级烷基； Ar是芳基或者是含有一个或两个N-原子的五或六元杂芳基； het是含有一个或两个N-原子的五或六元杂芳基，该基团是未被取代的或者可以被一个或两个R1 ’取代； 其中R1 ’是低级烷基或氰基；R2 是被卤素取代的低级烷基、卤素、氰基或硝基； R3 是卤素； R4 是氢或低级烷基；ο 是1或2 ；在ο是2的情况下，R2可以相同或不同； P 是1或2 ；在P是2的情况下，R3可以相同或不同； 或其有药学活性的盐、外消旋混合物、对映体、旋光异构体或互变异构形式。4.根据权利要求2所述的式I-A的化合物，其中一X1X2是N-S:—5.根据权利要求4所述的式I-A的化合物，其中所述化合物是烧基；6.根据权利要求2所述的式I-A的化合物，其中7.根据权利要求6所述的式I-A的化合物，其中所述化合物是(3SR，4RS)-1-(4- {-3- (3，本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．通式Ｉ的化合物：其中Ａ　　　　是－ＮＲ’－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－或－Ｓ（Ｏ）２－；　　　　　Ｒ’是氢或低级烷基；Ａｒ　　是芳基或者是含有一个或两个Ｎ－原子的五或六元杂芳基；Ｒ　　　是五或六元杂环基其中Ｘ１是Ｎ或ＣＨ；且Ｘ２是－Ｎ（Ｒ１）－、－ＣＨ２－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－或－Ｓ（Ｏ）２－，Ｒ１是氢、低级烷基、Ｓ（Ｏ）２－低级烷基、Ｃ（Ｏ）－低级烷基、任选被低级烷基取代的Ｃ（Ｏ）－环烷基；条件是Ｘ１或Ｘ２中至少一个含有杂原子，或者是含有一个或两个Ｎ－原子的五或六元杂芳基，该基团是未被取代的或者可以被一个或两个Ｒ１’取代；其中Ｒ１’　是低级烷基或氰基；Ｒ２　　　是被卤素取代的低级烷基、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·柯纳斯特，
申请(专利权)人：弗·哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH