异＊唑－异＊唑和异＊唑－异噻唑衍生物制造技术

本发明专利技术涉及对ＧＡＢＡ　Ａα５受体具有亲和性和选择性的式Ｉ的异唑－异唑和异唑－异噻唑衍生物、其制备方法、包含它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明专利技术的活性化合物可用作认知增强剂或者可用于治疗性和／或预防性治疗认知障碍，例如阿尔茨海默病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
特别的是，本专利技术涉及式I的异巧恶唑衍生物。权利要求1.式I化合物，其中2.权利要求1的化合物，其中Y是0。3.权利要求1的化合物，其中Y是S。4.权利要求1-3任意一项的化合物，其中X是-CH2-0-。5.权利要求1-3任意一项的化合物，其中X是-CH= CH-06.权利要求1-5任意一项的化合物，其中R2是低级烷基或羟基-低级烷基。7.权利要求1-6任意一项的化合物，其中R2是Me或羟基-Me。8.权利要求1-7任意一项的化合物，其中R1是芳基、被卤素取代的芳基、杂芳基或被卤素取代的杂芳基。9.权利要求1-8任意一项的化合物，其中R1是Wu4-氟_Ph、吡啶基或3-氟-吡啶基。10.权利要求1-9任意一项的化合物，其中R4是H。11.权利要求1-10任意一项的化合物，其中R3是低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被羧基取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷基、杂环基或-NR7R8,其中R7、R8是低级烷基。12.权利要求1-11任意一项的化合物，其中R3是2，2，2-三氟-乙基-、2-羧基乙基-、 2-羟基-1-甲基-乙基-、2-羟基-乙基-、3-四氢呋喃基-、4-四氢吡喃基_、本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ化合物，其中Ｒ１是低级烷基，其任选被卤素、氰基、羟基、低级－烷氧基或卤素－低级－烷氧基取代，芳基、杂芳基、环烷基、杂环基；其各自任选被卤素、氰基、羟基、低级烷基、卤素－低级烷基、氰基－低级烷基、羟基－低级烷基、低级烷基－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、低级烷基－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－低级烷基、低级烷基－ＣＯ－ＮＲ５Ｒ６、低级烷基－ＮＲ５Ｒ６、低级－烷氧基－低级烷基、－ＣＯ－低级烷基、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－低级烷基、－ＣＯＮＲ５Ｒ６、－ＮＲ５Ｒ６、低级－烷氧基、卤素－低级－烷氧基、－ＳＯ２－低级烷基、－ＳＯ２－ＮＲ５Ｒ６、环烷基、苯基氧基或苯基取代，Ｒ２是低级烷基，其任选被卤素、氰基、羟基、低级－烷...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：MC·埃尔南德斯，
申请(专利权)人：弗·哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH