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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
作为烟碱α7调节剂的水杨酰胺衍生物制造技术
本申请公开了式I的化合物:其中Q1、Q2、R1、R2、R3和n如本文所定义。还提供了主题化合物的药物组合物、其使用方法和制备方法。
制备大环的方法技术
本发明涉及借助闭环复分解途径制备下式的大环HCV蛋白酶抑制剂化合物的新方法:其中R1为氨基保护基且X为卤素。
用作趋化因子受体调节剂的二氮杂环庚烷和哌嗪衍生物制造技术
本发明涉及新的式(I)的杂环基化合物及其生理学上可接受的盐,其中A、X、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m、n和p如说明书和权利要求书中定义的。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体拮抗剂并且可以用作...
杂环抗病毒化合物制造技术
其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R5、R6、R9和n如本文所定义的式I化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。
用于治疗心血管疾病的新的杂环基化合物制造技术
本发明涉及新的式(I)的杂环基化合物;其中A、X、Y1、Y2、Y3、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m、n和p如说明书和权利要求书中所定义,以及其生理学可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受...
被取代的吲哚基和吲唑基衍生物及其应用制造技术
本申请公开了可用于治疗与单胺缺乏相关的疾病的通式I’化合物或其可药用盐,其中A、Q、X、Y、Z1、Z2、m、p、q、z、R1、R1’、R2、R3和R4如本文所定义。还提供了药物组合物、使用所述化合物的方法及制备所述化合物的方法。
用于抑制TGF-β受体基因表达的组合物和方法技术
本发明涉及用于抑制I型TGF-β受体基因表达的双链核糖核酸(dsRNA),其包含反义链,所述反义链具有长度小于30个核苷酸并且与I型TGF-β受体基因的至少一部分实质性互补的核苷酸序列。本发明还涉及药物组合物,其包含所述dsRNA或编码...
作为食欲肽拮抗剂的吡咯烷-3-基甲基-胺制造技术
本发明涉及式(I)的化合物,其中R1、R2、Ar、Hetaryl、m和n如说明书和权利要求书中所述。所述化合物是食欲肽受体拮抗剂,可用于治疗其中涉及食欲肽途径的障碍。
4,5-二氢-*唑-2-基衍生物制造技术
本发明涉及式(I)化合物或其药学上适宜的酸加成盐,在式(I)中,R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、C(O)O-低级烷基、S(O)2-低级烷基、C(O)OCH2-苯基、O...
使用五聚环蛋白-3(PTX-3)的药物安全性试验制造技术
本发明涉及体外评价目标化合物的免疫原性的方法,包括如下步骤:a)提供全血样品,其中所述血液暴露于所述目标化合物,b)在所述样品中测量五聚环蛋白-3的水平,和c)将五聚环蛋白-3的测量水平与对照进行比较。
作为MRI的芳基甲酮制造技术
本发明涉及其中R1和R2如本文所述的式(I)的芳基吡咯烷基和哌啶基甲酮化合物及其药学上可接受的盐和酯、以及其应用方法。特别是,本发明的化合物可用于治疗与单胺再摄取抑制相关的疾病。
用作药物活性酰胺制备中的中间体的1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸酯制造技术
本发明涉及一种制备1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸的方法,所述1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸在药物活性化合物制备中用作中间体。
作为食欲肽受体拮抗剂的杂芳族单酰胺类制造技术
本发明涉及式I的新的磺酰胺类药物,其中R1、R2、R3、R4、R5、Ar、Ar1、Ar2、n、o和p如说明书和权利要求书中所述。这些化合物是食欲肽受体拮抗剂,可用于治疗其中涉及食欲肽途径的病症。
作为NK2受体拮抗剂的吡咯烷衍生物制造技术
本发明涉及式I化合物其中R1是氢、卤素、氰基或低级烷基;n是1、2或3;R2是氢或低级烷基;R3是芳基-或杂芳基环,其中该环任选被1或2个取代基R’取代;R’选自氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧...
新的杂芳基甲酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的新的杂芳基甲酰胺衍生物,其中(II)、m、X、Y、R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求书中所定义,以及其生理可接受的盐。这些化合物是CCR-2受体、CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂,能作为药物使用。
抗病毒的杂环化合物制造技术
具有式A-R的化合物,其中A是杂芳基,R是Ia、Ib或Ic,且其中A、R、R1、R2a、R2b、R2c、R3a、R3b、R4、R5、R6、Ra、Rb、Rc、Rd、X、X1、X2和n如上文所定义,是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。还公开...
具有增强的免疫球蛋白重链类别转换至Cε的高IgE动物模型制造技术
本文描述了具有Sε区改变从而具有提高的IgE水平的重组非人细胞和动物。本文也描述了在IgH基因座中的改变,其允许增强类别转换重组(CSR)从而使期望的重链同种型相比未改造细胞以提高的水平表达。
杂芳基取代的哒嗪酮衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的新哒嗪酮衍生物:,其中R1、R2、R3和R4如在说明书和权利要求中所定义的,以及其生理学上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可被用作药物。
得到免疫球蛋白编码核酸的方法技术
本发明涉及从单细胞中得到编码免疫球蛋白可变结构域的核酸的方法,其包括以下步骤:用3至6条5′-引物和1条3′-引物进行第一个聚合酶链式反应,用13至16条5′-引物和1条3′-引物和第一个聚合酶链式反应的产物进行第二个聚合酶链式反应,其...
用于抑制神经变性的方法技术
本发明提供用于筛选抑制神经变性的化合物的方法。APP脱落可以是有用的神经变性标志,且抑制APP脱落的化合物可用作神经变性的抑制剂。这类化合物可以用于治疗和/或预防多种神经疾病、障碍和神经元损伤,且可以增强哺乳动物神经元细胞或组织的生长、...
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