作为烟碱α７调节剂的水杨酰胺衍生物制造技术

本申请公开了式Ｉ的化合物：其中Ｑ１、Ｑ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３和ｎ如本文所定义。还提供了主题化合物的药物组合物、其使用方法和制备方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)，且特别涉及7nAChR亚型的正变构调节剂 和这种化合物的制备方法和使用方法。
技术介绍
烟碱乙酰胆碱受体(nAChlO是配体门控离子通道家族的成员。当被激活时，通过 烟碱离子通道的离子电导增加。烟碱α 7受体(a7nAChR)在体外形成高度可透过钙离子 的同型五聚化通道。a7nAChR各自具有四个跨膜结构域，称作M1、M2、M3和M4。已经提示 M2结构域形成内衬通道的壁。序列对比显示a7nAChR在进化过程中是高度保守的。沿通 道排列的M2结构域与从小鸡到人的蛋白质序列相同。a 7nAChR由如下文献描述=Revah 等人(1991)，Nature, 353,846-849 ；Galzi 等人(1992)，Nature 359,500-505 ；Fucile 等 人(2000)，PNAS 97(7)，3643-3648 ；Briggs 等人(1999)，Eur. J. Pharmacol. 366(2-3)， 301-308 ；和 Gopalakrishnan 等人(1995)，Eur. J. Pharmacol. 290 (3)，2本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ的化合物：其中：Ｑ１是［ＣＨ２］ｑ；ｑ是０、１或２；Ｑ２是［ＣＨ２］ｒ；ｒ是１或２；Ｒ１是Ｒ１’或Ｒ１”；Ｒ１’是任选被卤素取代的苯基；Ｒ１”是任选被炔基取代的环烷基；Ｒ２是Ｒ２’或Ｒ２”；Ｒ２’是任选被低级烷氧基取代的苯基；Ｒ２”是环烷基；Ｒ３是低级烷氧基或低级烷基；且ｎ是０、１或２。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·R·埃尔沃西，
申请(专利权)人：弗·哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH