本发明专利技术涉及式Ｉ化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体。在式Ｉ中，Ａｒ１为芳基或６元杂芳基；Ａｒ２为芳基或６元杂芳基；Ｒ１为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；Ｒ２为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；Ｒ３为氢或低级烷基；Ｒ４为氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基，或者为任选被低级烷基取代的５元杂芳基，或者为任选被卤素取代的芳基；为６元杂环基团，其中Ｘ为－Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）；Ｒ６为氢；Ｙ为－Ｎ（Ｒ７’）－；Ｒ７’为任选被氰基取代的６元杂芳基，或Ｃ（Ｏ）－环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；ｎ为１；ｍ为１；ｏ为１；ｐ为１；ｓ为０；ｔ为１；ｕ为１。已经发现，这些化合物对于ＮＫ－３受体拮抗剂有高活性，可以用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺乏多动症（ＡＤＨＤ）。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为NK3受体拮抗剂的脈啶衍生物本专利技术涉及式I化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体权利要求1.式I化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体2.权利要求1的式Ia化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体3.权利要求1的式Λ化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体4.权利要求1的式Ic化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体变异构体5.权利要求2的式Ia化合物，其中Ar1为6元杂芳基且Ar2为芳基。6.权利要求5的式Ia化合物，其中所述化合物为-W-(3-甲基-巧i 二唑-5-基)-苯基]-甲酮，44-(3-甲基-巧f 二唑-5-基)-苯基]-甲酮{(3S，4S) -3- 氯代-苯基)-4- -哌啶-1-基甲基- P恶二唑-5-基)-苯基]-甲酮，{(3S，4S) -3- 氯代-苯基)-4- -哌啶-1-基甲基- P恶二唑-3-基)-苯基]-甲酮，{(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-基}44-(3-甲基-气§二唑-5-基)-苯基]-甲酮，{(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-基}44-(5-甲基-巧§二唑-3-基)-苯基]-甲酮，6- ((S)-1-{(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-1-喷二唑-5-基)-苯甲酰基]-哌啶-4-基}-乙氧基)-烟腈，6- ((S)-1-{(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-1- 口恶二唑-3-基)-苯甲酰基]-哌啶-4-基}-乙氧基)-烟腈，6-{(S)-l--乙氧基}_烟腈，或44-(3-甲基- P恶二唑-5-基)-苯基]-甲酮。7.权利要求2的式Ia化合物，其中Ar1和Ar2均为6元杂芳基。8.权利要求7的式Ia化合物，所述化合物为{(3S，4S) -3- 氯代-苯基)-4- -哌啶-1-基}-(6_甲基-哒嗪-4-基)-甲酮，{(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-基}-(6_甲基-哒嗪-4-基)-甲酮，或6-{(S)-l--乙氧基}_烟腈。9.权利要求3的式Λ化合物，其中Ar1为6元杂芳基且X为-N(SO2CH3)。10.权利要求9的式Λ化合物，所述化合物为{(3S，4S) -3- 氯代-苯基)-4- -哌啶-1-基甲磺酰基-哌嗪-1-基)_甲酮，{(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-ι-基甲磺酰基-哌嗪-ι-基)-甲酮，6- {⑶-1- -乙氧基}_烟腈。11.权利要求4的式Ic化合物，其中Ar1为6元杂芳基且Y为NR7，。12.权利要求11的式Ic化合物，所述化合物为{4- -哌啶-1-基}-(ι-甲基-环丙基)_甲酮，{4- -哌啶-1-基}-(ι-甲基-环丙基)-甲酮，(4- {(3SR，4SR) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-羰基}_哌啶-1-基)-(1-甲基-环丙基)-甲酮，(4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4--哌啶-1-羰基}_哌啶-1-基)-(1-甲基-环丙基)_甲酮，(4- {(3R，4R) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-ι-羰基}-哌啶-ι-基)-(1-甲基-环丙基)_甲酮，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4--哌啶-I-羰基} -3，4，5，6-四氢-2H- 联吡啶-5’ -甲腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-羰基}_3，4，5，6-四氢-2!1-联吡啶-5’ -甲腈，6-(⑶-1- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-1- -哌啶-4-基}-乙氧基)-烟腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-羰基}-3，4，5，6_四氢-2H-联吡啶-5，-甲腈，{4- -哌啶-ι-基}-(ι-甲基-环丙基)_甲酮，4- -3，4，5，6-四氢-2H-联吡啶 _6，-甲腈，4--3，4，5， 6-四氢-2H-联吡啶-5’-甲腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4--哌啶-1-羰基}-3，4，5，6_四氢-2H-联吡啶-5’ -甲腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-I-羰基} -3，4，5，6-四氢-2H- 联吡啶-5’ -甲腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶+羰基}-3，4，5，6_ 四氢-2H-联吡啶-5，-甲腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-羰基}-3，4，5，6_四氢-2H-联吡啶-5’ -甲腈，4-{(3S，4S)-3-(4-氯代-苯基)-4--哌啶羰基}-3，4，5，6_ 四氢-2H-联吡啶-5，-甲腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶羰 基}-3，4，5，6_ 四氢-2H-联吡啶-5，-甲腈，4- _3_ (4-氯代-苯基)_哌啶羰基]-3，4，5，6-四氢-2H-联吡啶-5，-甲腈，4-{(3S，4S)-3-(4-氯代-苯基)-4--哌啶-1-羰基}-3，4，5，6_ 四氢-2H-联吡啶-5，-甲腈，4- _3， 4，5，6_四氢-2H-联吡啶-5’ -甲腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-羰基}-3，4，5，6_四氢-2H-联吡啶-5’ -甲腈，4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-1-羰基}-3，4，5，6_四氢-2H-联吡啶-5’ -甲腈，4- _3_ (3，4- 二氟-苯基)-哌啶-1-羰基]-3，4，5，6-四氢-2H-联吡啶-5’ -甲腈，{4- -3- (3，4- 二氟-苯基)-哌啶-1-羰基]-哌啶-1-基}-(ι-甲基-环丙基)_甲酮，4- _3_ (3，4- 二氟-苯基)-哌啶-1-羰基]_3，4，5，6-四氢-2!1-联吡啶-5’ -甲腈，6- ((S)-1-{(3S，4S) -3- (3,4- 二氟-苯基)-1--哌啶-4-基}-乙氧基)-烟腈，或4- {(3S，4S) -3- (4-氯代-苯基)-4- -哌啶-I-羰基} -3，4，5，6-四氢-2H-联吡啶-5’ -甲腈。13.制备权利要求1的式I化合物的方法，该方法包括 使下式化合物14.权利要求1-12中任一项所要求保护的化合物，是通过权利要求13的方法或等同方法制备的。15.药物，该药物含有一或多个权利要求1-12中任一项所要求保护的化合物和药学上可接受的赋形剂。16.权利要求15的药物，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺乏多动症(ADHD)。17.权利要求1-12中任一项所要求保护的化合物在制备用于治疗下列的疾病的药物中的用途抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺乏多动症(ADHD)18.前面所述的本专利技术。全文摘要本专利技术涉及式I化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体。在式I中，Ar1为芳基或6元杂芳基；Ar2为芳基或6元杂芳基；R1为氢、卤素、低级本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．式Ｉ化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体：其中Ａｒ１为芳基或６元杂芳基；Ａｒ２为芳基或６元杂芳基；Ｒ１为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；Ｒ２为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；Ｒ３为氢或低级烷基；Ｒ４为氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基，或者为任选被低级烷基取代的５元杂芳基，或者为任选被卤素取代的芳基；为６元杂环基团，其中Ｘ为－Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）；Ｒ６为氢；Ｙ为－Ｎ（Ｒ７’）－Ｒ７’为任选被氰基取代的６元杂芳基，或Ｃ（Ｏ）－环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基取代，ｎ 为１；ｍ 为１；ｏ 为１；ｐ 为１；ｓ 为０；ｔ 为１；ｕ 为１。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·柯纳斯特，
申请(专利权)人：弗·哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH
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