本发明涉及由以下通式［１］表示的新的卡巴培南化合物或其药学上可接受的盐：其中Ｅ环代表苯环或噻吩环；Ｒ↑［１］代表烷基等；Ａ代表亚烷基等；Ｒ↑［０］代表氢原子、氨基甲酰基、羧基等；Ｒ代表氢原子等；Ｙ代表氢原子、烷基等。由于青霉素结合蛋白（...

一种下式表示的五元环化合物或其盐：其中Ｘ代表氧原子或硫原子，Ｒ↑［１］代表氢原子、取代或未取代的烷基等；Ｒ↑［２］代表氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基等；Ｙ↑［１］代表单一的键、取代或未取代的亚烷基、－ＣＯ（ＣＨ↓［２］）...

本发明提供了一种制备唑尼沙胺晶体的方法，该唑尼沙胺晶体包含至多５ｐｐｍ的残留１，２－二氯乙烷，即通过将含水的Ｃ↓［２－４］的醇加入包含多于５ｐｐｍ的残留１，２－二氯乙烷的唑尼沙胺晶体中，通过共沸蒸馏除去所述１，２－二氯乙烷，随后收集从该...

以下述通式［１］所示的酰亚胺衍生物作为有效成分的认知功能障碍治疗.预防药。式中，Ｚ为式［２］Ｄ为式－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－Ａ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－，Ｇ为＝Ｎ－、或－ＣＨ－等，Ａｒ为芳香族基团、碳杂环基团等。

本发明涉及生产酰亚胺化合物盐酸盐的方法。该方法是一种优良的工业方法。生产由式（２）表示的酰亚胺化合物盐酸盐或其对映体的方法的特征在于在亲水性介质中，利用盐酸水溶液处理由式（１）表示的化合物或其对映体，再结晶所得的盐酸盐。

式（１）所示的杂芳基衍生物、其前药或其药学上可接受的盐：式中，环Ｚ表示可被取代的杂芳基，Ｒ↑［１］表示羧基或烷氧基羰基等，Ｗ↑［１］和Ｗ↑［２］表示可被取代的低级亚烷基，Ａｒ↑［１］表示可被取代的亚芳基或可被取代的亚杂芳基，Ｗ↑［３］表...

公开了对苯并二氮杂＊ω↓［３］受体具有高度亲和力，并对焦虑和抑郁显示治疗和预防作用的药物，所述药物包含例如式（１）的化合物作为活性组分［在该式中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地代表氢原子、任选取代的烷基、任选取代的芳基等；Ｒ↑［３］和Ｒ↑...

本发明提供１，２－苯并异噁唑－３－甲基磺酰胺的单罐制备方法，所述方法包括：采用４－羟基香豆素作为起始化合物，用水和１，２－二氯乙烷作为溶剂，不分离固态中间体而制备目标产物；本发明还提供一种制备１，２－苯并异噁唑－３－乙酸的工业上有用的方...

一种式（１）表示的８－氧代腺嘌呤化合物，［其中环Ａ代表６－１０元芳族碳环等；Ｒ代表卤素、烷基等；ｎ代表０－２的整数；Ｚ↑［１］代表亚烷基；Ｘ↑［２］代表氧、硫、ＳＯ↓［２］、ＮＲ↑［５］、ＣＯ、ＣＯＮＲ↑［５］、ＮＲ↑［５］ＣＯ等；Ｙ↑...

一种下式表示的五元环化合物或其盐，其中Ｘ代表氧原子或硫原子，Ｒ↑［１］代表氢原子、取代或未取代的烷基等；Ｒ↑［２］代表氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基等；Ｙ↑［１］代表单一的键、取代或未取代的亚烷基、－ＣＯ（ＣＨ↓［２］）...

一种药物，该药物包含乙酰胆碱酯酶抑制剂和以下通式（Ⅰ）代表的５－取代－３－噁二唑基－１，６－萘啶－２（１Ｈ）－酮衍生物的组合。其用于治疗伴随神经精神性疾病的记忆障碍和其他认知障碍。也提供：治疗任一这些疾病的方法，所述方法包括使用这些药物...

一种用于注射的抗微生物组合药物，包括由下式［１］代表的β－内酰胺化合物，其中，Ｒ↑［１］是低级烷基等，Ｒ↑［２］是Ｈ或低级烷基，Ｘ是Ｏ、Ｓ或ＮＨ，ｍ和ｎ是０－４，前提是ｍ和ｎ的和为０－４，Ｙ↑［１］是卤素等；和Ｙ↑［２］是氢、任选被取代...

本发明提供选择性地作用于线粒体型苯并二氮＊受体，作为焦虑障碍、抑郁症、癫痫、痴呆性疾病等的治疗药和预防药有用的下式（Ⅰ）所示的化合物或其可药用的酸加成盐，式中，Ａ表示下式（Ⅰ－Ａ）所示的基团（式中，Ｘ表示氧原子或硫原子，Ｒ↑［４］表示氢...

作为具有高ＤＰＰ－Ⅳ抑制活性、或安全性、毒性等被改善的化合物，本发明提供了如下式（Ⅰ）表示的化合物或其前药、或其药学上容许的盐。［式中（１），Ａ↑［１］和Ａ↑［２］间的实线和点线表示双键（Ａ↑［１］＝Ａ↑［２］）等。Ａ↑［１］表示式Ｃ（...

公开了一种预防和／或治疗慢性阻塞性肺部疾病的方法，包括给药式（１）的５－元环化合物：或该化合物的药学可接受的盐或该化合物或盐的前体药物：其中，Ｘ代表氧原子或硫原子；Ｒ↑［１］代表氢原子、取代或未取代的烷基等；Ｒ↑［２］代表氢原子、取代或...

本发明涉及一种口服给药制剂，该制剂含有：预糊化淀粉，其含有通式（１）所示的Ｎ－［４－［４－（１，２－苯并异噻唑－３－基）－１－哌嗪基］－（２Ｒ，３Ｒ）－２，３－四亚甲基－丁基］－（１’Ｒ，２’Ｓ，３’Ｒ，４’Ｓ）－２，３－双环［２，２，...

以下通式［１］表示的β－内酰胺化合物、或其药学上可接受的盐或无毒性酯，其中Ｒ↑［１］为低级烷基等；Ｒ↑［２］为Ｈ或低级烷基；Ｘ为Ｏ、Ｓ或ＮＨ；ｍ和ｎ各自为０－４，Ｙ↑［１］为卤素等，Ｙ↑［２］为Ｈ、任选取代的低级烷基等。这些化合物对革兰...

本发明披露了一种有效地制备１，２－苯并异噁唑－３－甲磺酸的方法，其中在特定路易斯碱（酯或腈）存在下使甲苯中的１，２－苯并异噁唑－３－乙酸与可选地混合有惰性溶剂的氯磺酸反应。

本发明涉及式（１）所示化合物或其药学可接受的盐，所述化合物可用作糖皮质激素受体功能调节剂、消炎药或抗糖尿病药物，其中Ｒ↑［１］为芳烷基等；Ｒ↑［２］为Ｈ等；－Ｗ↑［４］＝Ｗ↑［５］－Ｗ↑［６］＝Ｗ↑［７］－为下式基团：－ＣＲ↑［４］＝Ｃ...

提供速溶性薄膜衣片剂，其中含有４－氨基－５－氯－２－乙氧基－Ｎ－［［４－（４－氟苄基）－２－吗啉基］甲基］苯甲酰胺（以下称作“化合物Ａ”）或其生理学上可接受的盐，该薄膜衣片剂没有苦味，保存稳定性优异。上述薄膜衣片剂具有：（ａ）含有化合物...