新型β-内酰胺化合物及其制备方法技术

技术编号:1505652 阅读:168 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
以下通式[1]表示的β-内酰胺化合物、或其药学上可接受的盐或无毒性酯,其中R↑[1]为低级烷基等;R↑[2]为H或低级烷基;X为O、S或NH;m和n各自为0-4,Y↑[1]为卤素等,Y↑[2]为H、任选取代的低级烷基等。这些化合物对革兰氏阳性细菌、特别是对甲氧苯青霉素耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧苯青霉素耐药性凝固酶-阴性金黄色葡萄球菌具有优异的抗菌活性。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
新型p-内酰胺化合物及其制备方法本专利技术是国际申请日为2001年11月6日(国际申请号为 PCT/JP01/09664)、进入国家阶段申请号为01821755.9的专利技术名称为 "新型P-内酰胺化合物及其制备方法"的专利申请的分案申请。专利
本专利技术涉及下述式表示的新型P-内酰胺化合物。技术背景随着第三代头孢菌素在临床广泛应用,频频分离出革兰氏阳性细 菌。特别是更频繁地分离出甲氧苯青霉素耐药性金黄色葡萄球菌 (Stop/yz/ococcw awMw》(在下文缩写为MRS A),因为难于治疗由MRS A 引起的传染性疾病,所以这些细菌成为临床领域的严重问题。尽管目 前万古霉素已经广泛用于由MRSA引起的传染性疾病,但是由于其副 作用,它有难于用药的缺陷,并且认为随着它的使用将会进一步增加 糖肽耐药性细菌。此外,最近报道分离出的曱氧苯青霉素耐药性凝固 酶阴性葡萄球菌(MRCNS)增多。在此情况下,需要开发更安全的具有 优异抗-MRSA活性和抗-MRCNS活性的药物。专利技术公开本专利技术的一个目的是提供对革兰氏阳性细菌、尤其是对MRSA 和MRCNS具有优异抗菌活性的P-内酰胺本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式[1]的β-内酰胺化合物、或其药学上可接受的盐或无毒性酯:***[1]其中R↑[1]为低级烷基或羟基取代的低级烷基;R↑[2]为氢原子或低级烷基;X为氧原子、硫原子或亚氨基;m和n独立为整数0-4并且m和n之和为 0-4;Y↑[1]为卤素原子、氰基、任选保护的羟基、任选保护的氨基、低级烷氧基、低级烷基氨基、任选保护的羧基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的低级烷基;Y↑[2]为氢原子,条件是1-4个Y↑[1]可以存在于同一环上,2个Y↑[1]可以存在于同一碳原子上。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:砂川洵久保田克巳伊藤昌典E戈特斯奇
申请(专利权)人:大日本住友制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利