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詹森药业有限公司专利技术
詹森药业有限公司共有1400项专利
4-取代的-2-苯氧基-苯胺δ阿片类受体调节剂制造技术
本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由下式I表示,其中R1,R2,R3,Ra和Y在本文定义。
制备4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的方法技术
本发明提供了制备式(I)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈、其N-氧化物、可药用酸加成盐、季铵或立体化学异构形式的方法,所述方法包括将式(VI)中间体与式(III)中间体反应,...
用顶压素样肽治疗心力衰竭的方法技术
本发明涉及治疗心力衰竭的新方法,所述方法包括给有此需求的受试者施用某个量的顶压素样肽;并且以产生治疗有益效果而不引起所述受试者心率明显增加的浓度基本上维持存在于所述受试者血浆中的所述肽的量。所述方法包括使用作为选择性促皮质素释放激素2型...
作为抗增殖剂的大环喹唑啉衍生物制造技术
本发明涉及式(I)化合物及其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及其立体异构形式,其中,Z代表O、CH2、NH或S;尤其是,Z代表NH;Y代表-C3-9烷基-、-C3-9烯基-、-C3-9炔基-、任选被氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基...
抑制C KIT激酶的方法技术
一种减少或抑制细胞或者患者体内C-KIT激酶活性的方法,和采用本发明的式(I)化合物或其溶剂合物、水合物、互变异构体或者药学上可接受的盐用于预防或治疗患者体内细胞增殖性疾病和/或与C-KIT相关疾病的用途。本发明进一步涉及用于治疗病症例...
用作阿片类受体调节剂的苯氧基取代嘧啶制造技术
本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和病患(包括疼痛)的化合物、组合物和方法。这类化合物可由下式I表示:其中R1、Y、R2、R3和Ra在说明书中定义。
作为MGLUR5受体的变构调节剂的双环噻唑制造技术
本发明涉及新的式(I)双环噻唑,它是谷氨酸受体亚型5(“mGluR5”)的正向变构调节剂,它可用于治疗或预防涉及谷氨酸功能失调的障碍和其中涉及受体的mGluR5亚型的疾病。本发明还涉及含有这类化合物的药用组合物,涉及制备这类化合物和组合...
作为MGLUR5受体的变构调节剂的双环噻唑制造技术
本发明涉及新的式(I)双环噻唑,它是谷氨酸受体亚型5(“mGluR5”)的正向变构调节剂,它可用于治疗或预防与谷氨酸功能失调相关的障碍和其中涉及受体的mGluR5亚型的疾病。本发明还涉及含有这类化合物的药用组合物,涉及制备这类化合物和组...
用作DPP-1抑制剂的取代的苯并噻唑和苯并噁唑衍生物制造技术
本发明涉及取代的苯并噻唑和苯并噁唑衍生物、包含它们的药物组合物及它们在治疗由DPP-1调节的疾病和病症方面的用途。
制备环丙基-酰胺衍生物的方法技术
本发明涉及制备环丙基-酰胺衍生物的新方法,所述环丙基-酰胺衍生物可用于治疗由组胺受体介导的疾病和病症。
可用作SGLT2的抑制剂的化合物的制备方法技术
本发明涉及用于制备式(I)化合物:或其可药用盐或溶剂化物的新方法,所述方法包括:式(VII)(VIII)(IX),使其中M2为锌物种的式(VII)化合物与其中各Z为独立选择的氧保护基团并且其中LG2为离去基团的式(VIII)化合物在醚溶...
作为α7正向变构调节剂的吗啉代噻唑制造技术
本发明涉及吗啉代噻唑衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法、含有它们的药用组合物及其在治疗中的用途。本发明特别涉及烟碱乙酰胆碱受体的正向变构调节剂,这样的正向变构调节剂具有提高烟碱受体激动剂的效力的能力。
杂环基取代的芳基茚并嘧啶及其用作高选择性腺苷A2A受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及一种新的芳基茚并嘧啶A及其治疗和预防用途。所治疗和/或预防的障碍包括帕金森氏病。其中:X、R2、R3和R4如说明书中所定义。
烷基取代的芳基茚并嘧啶以及它们作为高度选择性的腺苷A2a受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及新型芳基茚并嘧啶A及其治疗和预防用途。所治疗和/或预防的障碍包括帕金森氏病。其中X、R2、R3和R4如说明书中所定义。
2-氨基-9-[4-(4-甲氧基-苯氧基)-哌啶-1-基]-4-苯基-茚并[1,2-D]嘧啶-5-酮及其作为高选择性腺苷A2a受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及芳基茚并嘧啶A及其治疗和预防用途。可治疗和/或预防的障碍包括帕金森氏病。
可用作DPP-1抑制剂的炔基衍生物制造技术
本发明涉及新型炔基衍生物、包含它们的药物组合物及其在治疗由DPP-1调节的疾病和病症方面的用途。
杂芳基取代的芳基茚并嘧啶及其用作高选择性腺苷A2A受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及一种新的芳基茚并嘧啶A及其治疗和预防用途。所治疗和/或预防的障碍包括帕金森氏病。其中:X、R2、R3和R4如说明书中所定义。
芳基取代的芳基茚并嘧啶及其作为高度选择性腺苷A2a受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及新的芳基茚并嘧啶A,及其治疗和预防用途。所治疗和/或预防的病症包括帕金森氏病。其中X、R2、R3和R4如说明书中所定义。
咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物及其作为PDE10抑制剂的用途制造技术
本发明涉及新的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,其为磷酸二酯酶10酶(PDE10)抑制剂且其可用于治疗或预防其中涉及PDE10酶的神经、精神及代谢性障碍。本发明还关于包含此类化合物的药用组合物,制备此类化合物及组合物的方法,此类化合物或药...
α-甲基葡萄糖苷(AMG)作为葡萄糖吸收和排泄的指示剂的用途制造技术
本发明涉及口服AMG后在体内使用α-甲基葡萄糖苷(AMG)作为葡萄糖从胃肠(GI)系统吸收或葡萄糖在尿中排泄的指示剂的方法。此方法可应用于,但并不仅限于,例如检测钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)抑制剂在动物中的效果,比较第一和第二SG...
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