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詹森药业有限公司专利技术
詹森药业有限公司共有1400项专利
CCR2的4-氮杂环丁烷基-1-杂芳基-环己烷拮抗剂制造技术
本发明包括式(I)化合物,其中:X、R1、R2、R3和R4是如本说明书中所定义的。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法,其中所述综合征、障碍或疾病为II型糖尿病、肥胖症和哮喘。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式(...
(±)-苯基[4-[4-[[[4′-(三氟甲基)-2-联苯基]羰基]氨基]苯基]-1-哌啶基]乙酸甲酯的拆分制造技术
本发明涉及一种(±)-苯基[4-[4-[[[4′-(三氟甲基)-2-联苯基]羰基]氨基]苯基]-1-哌啶基]乙酸甲酯的拆分方法,以分离MTP(微粒体甘油三酸酯转移蛋白)抑制剂(2S)-苯基[4-[4-[[[4′-(三氟甲基)-2-联苯基...
用于制备组胺H3受体调节剂的方法技术
本发明涉及制备在例如认知障碍、睡眠障碍和/或精神障碍的治疗中组胺H3受体调节剂的新方法。式(I)。
作为脯氨酰羟化酶抑制剂的喹唑啉酮制造技术
本发明描述了由式(I)表示的喹唑啉酮化合物,其可用作脯氨酰羟化酶抑制剂。这类化合物可用于用来治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态、障碍和病症的药物组合物和方法中。因而,可施用所述化合物来治疗例如贫血、血管障碍、代谢障碍和创伤愈合。
用于甘油三酯合成途径的基于细胞的测定制造技术
一种用于鉴定调节酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶活性的化合物的方法,包括如下步骤:在该化合物存在或不存在的情况下,使稳定同位素标记的脂肪酸与细胞接触,用异丙醇提取细胞,并在该化合物存在或不存在的情况下测定稳定同位素标记的甘油三酯的水平;...
作为TRPM8调节剂的硫酰胺制造技术
本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍,包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由如下式I表示:其中Y、R1、R2、R3、R4、RA和RB如说明书所定义。
作为TRPM8调节剂的磺酰胺制造技术
本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍,包括疼痛的化合物、组合物和方法。所述化合物由如下式(I)和式(II)表示:其中Y、R1、R2、R3、R4、RA和RB如说明书所定义。
CCR2的4-氮杂环丁烷基-1-杂芳基-环己醇拮抗剂制造技术
本发明包括式(I)的化合物,其中:R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还包括包含式(I)化合物的药物组合物以及通过施用式(I)化合物来预防、治疗或改善CCR2介导的综合征、障碍或疾病(例如II型糖尿病、肥胖症或哮喘)的方法。
CRHR2肽激动剂及其用途制造技术
本发明涉及作为选择性肾上腺皮质激素释放激素2型受体(CRHR2)激动剂的新型肽及其组合物,所述新型肽及其组合物用于治疗、改善或抑制心血管病症,包括但不限于心力衰竭。所述新型肽激动剂优选包含包括聚乙二醇化肽在内的修饰。此外,本发明还涉及用...
经保护的L-丙氨酸衍生物的制备方法技术
本发明涉及经保护的L-丙氨酸衍生物的新型制备方法,所述衍生物可用作用作μ/δ阿片类调节剂的化合物的合成中的中间体。
制备可用作SGLT抑制剂的化合物的方法技术
本发明涉及用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。
作为TRPM8调节剂的杂环苯并咪唑制造技术
本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍,包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由如下式I表示:其中W1、W2、W3、R1、R1a、R2、R2a、R3、V、Q和X在本文中进行了定义。
噻吩并[2,3-d]嘧啶的亚甲基胺以及它们作为腺苷A2a受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及一种新的式A噻吩并[2,3-d]嘧啶及其治疗和预防用途,其中R1和R2在说明书中进行了定义。所治疗和/或预防的障碍包括帕金森氏病。
苯基和杂芳基取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶及它们作为腺苷A2a受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及一种新的式(Z)噻吩并[2,3-d]嘧啶及其治疗和预防用途,其中X、R1和R2在说明书中进行了定义。所治疗和/或预防的障碍包括帕金森氏病。
包含4-溴-2-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈的防污组合制造技术
本发明涉及4-溴-2-(4-氯-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈或其盐与杀生物化合物2-丁基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮(丁基BIT)或其盐的组合,所述组合提供抗污损生物的改善的保护效果。更具体地讲,本发明涉及组合物...
包含硫醇基调节酶抑制剂和吡啶硫酮化合物的生物杀灭组合物制造技术
本发明涉及硫醇基调节酶抑制剂和吡啶硫酮化合物的组合,所述组合提供改善的对污着生物、真菌或细菌的保护作用。更具体地,本发明涉及包含选自抑菌灵、对甲抑菌灵、代森锰、塞仑、福美锌或代森锌的硫醇基调节酶抑制剂与选自1-羟基-2-吡啶酮、环吡酮、...
包括血管紧张素受体阻滞剂和加压素受体拮抗剂的联合疗法制造技术
本发明涉及含有至少一种加压素受体拮抗剂和至少一种血管紧张素受体阻滞剂(ARB)的某些药物组合物和用于制备这些化合物、它们的组合物、中间体及衍生物的方法以及用于治疗加压素和/或血管紧张素介导的疾病的方法。
含杀生物剂的高固体分散体制造技术
本发明涉及含杀生物剂、聚合物表面活性剂、抗沉降剂和一种或多种载液的分散体,所述杀生物剂选自曲洛比利、吡啶硫酮锌或对甲抑菌灵或它们的组合。这些分散体具有可达80%重量的固体含量,且当用于防污涂料制剂时提供无尘释放系统。
作为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶制造技术
本发明涉及为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶、用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物作为活性组分的药用组合物。所述化合物发现具有作为通过发挥抗精神病作用用于治疗或预防中枢神经系统病症如精神分裂症而没有运动神...
γ-分泌酶的吡啶基调节剂制造技术
本发明涉及如下所示的式I化合物,其中A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9的定义在说明书中提供。式I化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病,包括阿尔茨海默病。
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