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詹森药业有限公司专利技术
詹森药业有限公司共有1400项专利
冻干药物纳米混悬剂制造技术
本发明涉及一种冻干(也称为冷冻干燥的)药物纳米混悬剂。在储存期间,包括长期储存,本冻干药物纳米混悬剂组合物具有粒度分布的可接受的稳定性。
特异性针对β-淀粉样蛋白x-37的单克隆抗体及其用途制造技术
本发明提供了特异地识别在由γ-分泌酶介导的APP蛋白裂解之后获得的更短的Aβ肽的单克隆抗体,这些更短的Aβ肽即该Aβ-肽片段Aβ1-37、Aβ3-37、Aβ3p-37、Aβ11-37和Aβ11p-37、以及在APP的第37个氨基酸处终止...
1-芳基-4-甲基-[1,2,4]三唑[4,3-a]喹喔啉衍生物制造技术
本发明涉及作为磷酸二酯酶2(PDE2)以及在较小程度上作为磷酸二酯酶10(PDE10)的抑制剂或者作为磷酸二酯酶2和10两者抑制剂的新颖1-芳基-4-甲基-[1,2,4]三唑[4,3-a]-喹喔啉衍生物。本发明还涉及包含此类化合物的药物...
可用作SGLT2的抑制剂的化合物的制备方法技术
本发明涉及一种制备式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物的新方法,所述方法包括:在约-78℃至约室温范围内的温度下使式(V)的化合物与锌盐和有机锂试剂的混合物在第一烃类溶剂中反应,其中LG1为离去基团;以生成相应的式(VI)的化...
可用作胰高血糖素受体拮抗剂的吡啶甲酰胺基-丙酸衍生物制造技术
本发明涉及吡啶甲酰胺基-丙酸衍生物、含有所述衍生物的药物组合物以及它们在通过拮抗一种或多种胰高血糖素受体而改善的障碍和病症的治疗和/或预防中的用途,所述障碍和病症包括例如代谢疾病,诸如II型糖尿病和肥胖症。
可用作胰高血糖素受体拮抗剂的联苯基衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的联苯基衍生物、含有所述衍生物的药物组合物以及它们在通过拮抗一种或多种胰高血糖素受体而改善的障碍和病症的治疗和/或预防中的用途,所述障碍和病症包括例如代谢疾病,诸如II型糖尿病和肥胖症
新颖的由杂环衍生物取代的抗真菌5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并-二氮杂卓类及6H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂卓类制造技术
本发明涉及新颖的由具有化学式(I)的杂环衍生物取代的抗真菌5,6-二氢-4H-吡咯并-[1,2-a][1,4]苯并二氮杂卓类以及6H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂卓类其中R1、R2、R3、R4和Het具有在权利要求中所定义的...
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-氟苯基)噻吩-2-基)甲基)-4-甲基苯基)-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇的L-脯氨酸和柠檬酸共晶体制造技术
本发明涉及(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-氟苯基)噻吩-2-基)甲基)-4-甲基苯基)-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇的L-脯氨酸和柠檬酸共晶体、包含所述共晶体的药物组合物、以及它们在治疗葡萄...
制备可用作SGLT抑制剂的化合物的方法技术
本发明涉及用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。
用作β分泌酶(BACE)抑制剂的3,4-二氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-基胺衍生物制造技术
本发明涉及作为β分泌酶抑制剂的新颖的3,4-二氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-基胺衍生物,β分泌酶也称作β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2、或膜天冬氨酸蛋白酶2。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物,涉及制备此...
作为β-分泌酶(BACE)抑制剂有用的6,7-二氢-吡唑[1,5-a]吡嗪-4-基胺衍生物制造技术
本发明涉及作为β-分泌酶抑制剂的新颖的6,7-二氢-吡唑[1,5-a]吡嗪-4-基-胺衍生物,β-分泌酶也称作β-位点淀粉样蛋白切割酶、BACE、BACE1、Asp2、或膜天冬氨酸蛋白酶2。本发明还针对包括此类化合物的药物组合物,针对制...
用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的5,6-二氢-咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基胺衍生物制造技术
本发明涉及作为β-分泌酶,也称为β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2或膜天冬氨酸蛋白酶2的抑制剂的新的5,6-二氢-咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基胺衍生物。本发明还涉及包含这类化合物的药用组合物、涉及这类化合物和组...
作为α7nAChR的别构调节剂的(吡啶-4-基)苄基酰胺制造技术
本发明涉及(吡啶-4-基)苄基酰胺衍生物及其药学上可接受的盐、用于制备它们的方法、包含它们的药物组合物、以及它们在治疗中的用途。本发明具体涉及烟碱型乙酰胆碱受体的正向别构调节剂,此类正向别构调节剂具有增加烟碱型受体激动剂的效力的能力。
激肽原1受体拮抗剂制造技术
本发明涉及某些新的式(I)化合物、制备这些化合物及其组合物、中间体和衍生物的方法和治疗激肽原1或prokinetin?1受体介导的病症的方法。
作为TRPM8调节剂的咪唑并[1,2-A]吡啶磺酰胺制造技术
本发明所公开的是用于治疗包括疼痛在内的多种疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物如下由式(I)表示,其中Y、R1、R2为本文所定义。
用于制备苯并咪唑-2-基嘧啶衍生物的方法技术
本发明涉及用于制备可用作组胺H4受体调节剂的苯并咪唑-2-基嘧啶衍生物以及[5-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲基-嘧啶-2-基]-[3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙基]-胺的结晶半酒石酸盐的方法。
二环苯衍生物取代的5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-A][1,4]苯并二氮杂*和6H-吡咯并[1,2-A][1,4]苯并二氮杂*新抗真菌剂制造技术
本发明涉及新的抗真菌剂式(I)的由二环苯衍生物取代的5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂?和6H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂?,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有权利要求中定义的意义。...
作为单酰基甘油脂肪酶抑制剂的氨基-吡咯烷-氮杂环丁烷二酰胺制造技术
本发明公开了用于治疗包括疼痛在内的多种疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物及其对映体、非对映体和可药用盐由如下式(I)表示:其中Y、Z和R1、和R2为本发明所定义。
作为单酰甘油脂肪酶抑制剂的哌啶-4-基-氮杂环丁烷二酰胺制造技术
本发明公开了用于治疗包括疼痛在内的多种疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。这种化合物及其对映体、非对映体和可药用盐由如下式(I)表示:式(I)其中Y、Z和R为本文所定义。
苯衍生物取代的5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]苯并二氮杂*和6H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]苯并二氮杂*抗真菌剂制造技术
本发明涉及新的抗真菌剂式(I) 5,6‑二氢‑4
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