【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及烷基取代的芳基茚并嘧啶及其治疗和预防用途。所治疗和/或预防的障碍包括通过拮抗腺苷A2a受体而改善的神经退化性障碍和运动障碍。本专利申请涉及公开于US 7，468，373B2中的一类化合物的一部分。
技术介绍
腺苷为由机体内的所有代谢活性细胞产生的嘌呤核苷酸。腺苷经由四种细胞表面受体亚型(Al、A2A、A2b和Α； )发挥其作用，所述亚型属于G蛋白偶联受体超家族。Al和A3 偶联成抑制型G蛋白，而A2a和A2b偶联成激动型G蛋白。A2a受体主要存在于脑中，在神经元和胶质细胞两者中均存在(在纹状体和伏隔核中水平最高，在嗅结节、下丘脑和海马等区域中为中等水平至高水平)。在外周组织中，A2a受体存在于血小板、嗜中性粒细胞、血管平滑肌和内皮中。纹状体是调节运动活动(特别是通过其起源于黑质的多巴胺能神经元发出的神经支配)的主要脑部区域。纹状体是帕金森氏病(PD)患者中多巴胺能神经元变性的主要靶标。在纹状体内，A2a受体与多巴胺D2受体共区域化，表明了脑中腺苷和多巴胺信号传导整合的重要部位。腺苷A2a受体阻滞剂可提供新的一类抗震颤麻痹药剂(Impagnatiel...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·F·杰克逊，M·鲍威尔，B·C·舒克，王爱华，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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