百时美施贵宝公司专利技术

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  • 本申请提供了阿哌沙班液体制剂。本申请还提供了阿哌沙班液体制剂的给药方法。
  • 双(氟烷基)-1,4-苯并二氮杂卓酮化合物作为NOTCH抑制剂
    本发明公开了式(I)的化合物和/或其盐,其中R1为CH2CH2CF3;R2为CH2CH2CF3或CH2CH2CH2CF3;R3为H、-CH3或Rx;R4为H或Ry;环A为苯基或吡啶基;且Rx、Ry、Ra、Rb、y及z为如本文中定义。本发...
  • 本发明描述了使用具有良好脑渗透性、长半衰期和在脑中的高选择性保留的埃坡霉素D治疗τ相关疾病优选是τ病变的方法,且提供治疗包括阿尔茨海默病的τ病变的有效疗法。
  • 作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的咪唑并噻二唑和咪唑并哒嗪衍生物
    本发明提供式I的咪唑并噻二唑化合物,或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、前药酯或溶剂合物形式;其中W、Y、R0、R2、R4、Ra、Rb、X1、X2、X3和X4如说明书所定义,其中所有的变量如说明书所定义。这些化合物是血小板聚集...
  • 本发明涉及一种制备富含非对映体的具有式I的核苷氨基磷酸酯的方法:。
  • 本公开一般地涉及式I化合物,包括用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的组合物及方法。本公开提供新的HIV抑制剂、含有这些化合物的药物组合物及使用这些化合物治疗HIV感染的方法。
  • 作为蛋白酶活化受体4(PAR4)抑制剂用于治疗血小板聚集的咪唑并噻二唑和咪唑并吡嗪的衍生物
    本发明提供其中W、Y、R0、R2、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3和X4如说明书所定义的式I的噻唑化合物,或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药物前体酯或溶剂合物形式,其中所有这些变量均如本文所定义。这些化合物是血小板...
  • 本发明提供式(I)的咪唑并噻二唑化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物形式,其中A、B、D、Rx、R1、R2、R3、X1、X2和s如本文定义,其中所有的变量如本文定义。这些化合物为血小板聚集的抑制剂,因此可用作药物。
  • 本发明阐述了具有药物及生物影响性质的化合物、其药物组合物及使用方法。特别地,提供了具有独特抗病毒活性的三萜系化合物的C-17双环胺作为HIV成熟抑制剂,其如由式I、II及III化合物的表示:;;及。这些化合物适用于治疗HIV及AIDS。
  • 本发明提供了通过优化O-连接的糖基化位点的数量,减少糖蛋白聚集的方法。
  • 本发明公开了一种制备式(I)核糖酸内酯化合物:的方法,其包含使式(II)果糖胺化合物:在钙盐和碱的存在下在非水性反应介质中反应以提供所述式(I)核糖酸内酯化合物的步骤。
  • 本发明提供式(VIII)化合物,或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,其中,所有变量都根据本文所定义。所述化合物为选择性凝血因子XIa抑制剂或FXIa与血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物,及使用其...
  • 本发明提供式(X)化合物:或其立体异构体、互变异构体或医药上可接受的盐,其中所有变量皆如本文所定义。所述化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa与血浆激肽释放素的双重抑制剂。本发明也关于包括所述化合物的医药组合物及使用其治疗血栓栓塞性及...
  • 本发明内容概括地涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物,包含该化合物的组合物及抑制AAK1的方法。
  • 本发明提供式(I)化合物及其可药用盐。该式(I)的咪唑并三嗪抑制蛋白质激酶活性,由此适用为抗癌剂。
  • 本公开内容涉及用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的式(I)化合物、组合物和方法。本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗HCV感染的方法。
  • 本公开一般涉及一种合成任选取代的1-氯-4-甲氧基异喹啉的方法。本公开也涉及用于该方法的中间体。
  • 本公开提供了用于癌症患者的免疫治疗的方法,包括对患者施用抑制PD-1/PD-L1信号传输途径的抗体,或施用这种抗体与抗CTLA-4抗体的组合。此公开也提供了用于癌症患者的免疫治疗的方法,所述方法包括基于评估而选择患者以及对选择的受试者施...
  • 结合淋巴细胞活化基因‑3(LAG‑3)的抗体的优化及该抗体的用途
    本发明提供分离的单克隆抗体,其特异性结合LAG‑3且与先前描述的抗LAG‑3抗体(例如抗体25F7(US 2011/0150892A1))相比具有优化的功能特性。这些特性包括减少的去酰胺化位点,同时仍然保留对人LAG‑3的高亲和力结合,...
  • 本发明提供PAR4激动剂肽。这些肽可用于开发稳健的PAR4受体测定法。