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百时美施贵宝公司专利技术
百时美施贵宝公司共有1171项专利
用于调节GPR119 G蛋白偶联受体的方法及所选化合物技术
调节GPR119?G蛋白偶联受体活性的方法,所述方法包括将治疗有效量的至少一种式(I)或式(IA)化合物和任选另外治疗剂给予需要治疗的哺乳动物患者。
LXR 调节性咪唑衍生物的前药制造技术
公开了本发明的咪唑前药、其药学上可接受的盐或异构体,其适用作肝X受体(LXR)的活性调节剂。也公开含有所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物的方法。
包含胺化合物的药物制剂制造技术
本发明涉及包含胺化合物的固体、半固体或液体制剂,所述胺化合物在制备过程中和/或在贮存期防止或减少甲酸和/或甲酰基物质在所述剂型中的产生。本发明制剂在制备过程中和/或在贮存期防止或减少N-甲酰基杂质的形成(和明胶交联)。
具有HIV成熟抑制活性的C-17和C-3经修饰的三萜系化合物制造技术
本发明涉及具有药物和生物作用性质的化合物、其医药组合物和使用方法。具体地说,提供具有独特抗病毒活性的C-17和C-3经修饰三萜系化合物作为HIV成熟抑制剂,如由式I、式II和式III的化合物所表示:和这些化合物适用于治疗HIV和AIDS。
结合IL-23的基于纤连蛋白的支架结构域蛋白质制造技术
本发明涉及结合白介素23(IL-23)的基于纤连蛋白的支架结构域蛋白质。本发明亦涉及创新蛋白质在治疗应用中用于治疗自身免疫疾病的用途。本发明还涉及包含所述蛋白质的细胞、编码所述蛋白质或其片段的多核苷酸,且涉及包含编码所述创新蛋白质的多核...
使用水溶性抗氧化剂的药物制剂制造技术
本发明涉及包含水溶性抗氧化剂的固体、半固体或液体制剂,所述水溶性抗氧化剂防止或减少在制备过程中和/或在贮藏期限储存期间在剂型中甲酸和/或甲酰基物质产生。本发明制剂防止或减少在制备过程中和/或在贮藏期限储存期间N-甲酰基杂质的形成(和明胶...
丙型肝炎病毒抑制剂制造技术
本发明涉及治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的式(I)化合物、组合物及方法。本发明也披露含有所述化合物的药物组合物及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。
作为HIV成熟抑制剂的C-3修饰的桦木酸衍生物的C-28胺制造技术
本文提出具有药物和生物-作用特性的化合物,它们的药用组合物和使用方法。特别是,提供具有独特抗病毒活性的C-3修饰的桦木酸衍生物的C-28胺作为HIV成熟抑制剂。这些化合物用于治疗HIV和AIDS。特别是,本文提供以下化合物,包括其药学上...
制备HIV附着抑制剂前药化合物的方法及中间体技术
本发明描述一种使用烷基化、酰胺化、氯化及磷酸酯组装操作来制备以下式(I)化合物的方法:
取代的氮杂吲唑化合物制造技术
本申请披露了式(I)的氮杂吲唑化合物或其药学上可接受的盐,其中:Q为:(i)5-元杂芳基,其包含至少一个氮杂原子并且被0至2个Rg取代;或(ii)选自式(II)的9-至10-元二环杂芳基;且其中环A为被0至2个Rg取代的经稠和的5-至6...
降低β-淀粉样物质生成的化合物制造技术
本发明提供一系列式(I)化合物,其调节β-淀粉样肽(β-AP)生成且可用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer'sDisease)及受到β-淀粉样肽(β-AP)生成影响的其它病症。
SGLT2 抑制剂的晶体结构及其制备方法技术
SGLT2抑制剂的晶体结构及其制备方法。本发明涉及式I化合物的物理晶体结构:其中R1、R2、R2a、R3和R4如本文所定义,特别是含有化合物I或II结构的药物组合物;其制备方法;用于制备所述结构的中间体;以及使用这些结构治疗疾病如糖尿病...
作为用于治疗自身免疫性疾病和血管疾病的S1P1激动剂的杂环化合物制造技术
本申请公开了式(I)化合物或其立体异构体、盐或前药,其中:W为CH2或O;Q为式(II)、式(III)或式(IV);且R1、R2、R3、R4、n和G如本申请中定义。本申请还公开了使用所述化合物作为G蛋白-偶联受体S1P1的选择性激动剂的...
丙型肝炎病毒抑制剂制造技术
本发明涉及治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的化合物、组合物和方法。本发明还公开了含有这些化合物的医药组合物和使用这些化合物治疗HCV感染的方法。
丙型肝炎病毒抑制剂制造技术
本发明涉及说明书中定义的新式(I)化合物和包含这种新化合物的组合物。这些化合物是有效的抗病毒药,尤其用于抑制由丙型肝炎病毒(HCV)编码的NS5A蛋白的功能。因此,本发明还涉及通过使用这些新化合物或包含这种新化合物的组合物治疗HCV相关...
可用作CYP17调节剂的取代的苯并咪唑和咪唑并吡啶化合物制造技术
本发明披露了式(I)的杂芳基化合物或其药用盐,其中Z为CH或者N;W为CR3或者N;以及R1、R2和R3在本发明中定义。还披露了在治疗至少一种CYP17相关病症如癌症中使用这种化合物的方法,和包含这种化合物的药物组合物。
经取代的噁二唑化合物及其作为S1P1激动剂的用途制造技术
本申请公开了式(I)的化合物或者其立体异构体、N-氧化物、盐或前药;其中:环A是苯基或者5-至6-元杂芳基;(i)R1和R2独立地是C1-C4烷基;或者(ii)R1和R2与它们相连的碳原子一起形成环状基团;Q是取代有0至3个取代基的苯基...
作为广谱抗流感病毒剂的带有取代的杂芳基的新的哌嗪类似物制造技术
本发明阐述了式I的化合物,包括其可药用盐∶其中Het是具有-N、-O或-S的5或6元杂环,所述原子邻近于-Ar取代基或邻近于-Ar取代基的连接点;Ar是芳基或杂芳基;R是-CH3,-CH2F,-CHF2或-CH=CH2;V是-H,-CH...
用作CYP17抑制剂的磺酰胺化合物制造技术
本发明公开了式(I)的磺酰胺化合物或者其立体异构体、N-氧化物、前药或药用盐,其中环A、R1、R2、R3、R4和R5如本申请所定义。本发明还公开了使用所述化合物治疗与CYP17酶相关的病症诸如癌症的方法,以及含有所述化合物的药物组合物。
作为广谱流感抗病毒药物的新型哌嗪类似物制造技术
本文阐述一种式I化合物,包括其药学上可接受的盐,其中Het为具有邻近-Ar取代基或邻近-Ar取代基的连接点的-N、-O或-S的5或6-元杂环;Ar为芳基或杂芳基;R为-CH3、-CH2F或-CH=CH2;W为-NO2、-Cl、-Br、-...
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