【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及基于新颖抗胆碱能药、皮质类固醇(Corticosteroiden)和倍他米美类药物(Betamimetika)的新颖药物组合物、其制备方法以及在治疗呼吸系统疾病中的用途。专利技术描述本专利技术涉及基于新颖抗胆碱能药、皮质类固醇和倍他米美类药物的吸入用的新颖药物组合物、其制备方法以及在治疗呼吸系统疾病中的用途。令人惊讶的是,发现当一种新颖抗胆碱能药与一种或多种皮质类固醇共同使用以及与一种或多种倍他米美类药物共同使用时,对于治疗呼吸道的炎性或阻塞性疾病,具有令人意外的有利疗效,特别是增效作用。考虑到该增效作用,根据本专利技术药物组合物得以采用低于一般单一疗法所使用的个别化合物的剂量进行治疗。由此可以降低不希望的副作用,例如在给药皮质类固醇和倍他米美类药物所遇到的副作用。当这三种活性物质成分在单一活性物质制剂中同时给药时,以及当这三种活性物质成分以分离的制剂按序给药时,即可观察到上述效果。根据本专利技术,优选以单一制剂同时施用活性物质成分。根据本专利技术优选吸入性施用根据本专利技术的药物组合物。在本专利技术范围内,使用式1的盐作为抗胆碱能药, 其中X-代表具有单个负电荷的阴离子,优选是选自氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对甲苯磺酸盐的阴离子。优选使用式1的盐,其中X-代表具有单个负电荷的阴离子,选自氯化物、溴化物、4-甲苯磺酸盐和甲磺酸盐,优选溴化物。特别优选使用式1的盐,其中X-代表具有单个负电荷的阴离子,选自氯化物、溴化物和甲磺酸盐,优选溴化物。 ...
【技术保护点】
吸入用药物组合物,其特征在于,它们含有至少一种式1的抗胆碱能药,***1其中:X↑[-]代表具有单个负电荷的阴离子,优选是选自氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、 富马酸盐、酒石酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对甲苯磺酸盐的阴离子,至少一种皮质类固醇(2)以及至少一种倍他米美类药物(3),任选以其对映体、对映体混合物形式或者以其消旋体形式,任选以其溶剂合物或水合物形式任选与生理上可接受的赋形 剂一起。
【技术特征摘要】
DE 2002-8-17 10237739.11.吸入用药物组合物,其特征在于,它们含有至少一种式1的抗胆碱能药, 其中X-代表具有单个负电荷的阴离子,优选是选自氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对甲苯磺酸盐的阴离子,至少一种皮质类固醇(2)以及至少一种倍他米美类药物(3),任选以其对映体、对映体混合物形式或者以其消旋体形式,任选以其溶剂合物或水合物形式任选与生理上可接受的赋形剂一起。2.根据权利要求1的药物组合物,其特征在于活性物质1、2和3共同存在于单一制剂中或含在两种或三种分开的制剂中。3.根据权利要求1或2之一的药物组合物,其特征在于1选自盐,该盐中X-表示带负电荷的阴离子,选自氯化物、溴化物、4-甲苯磺酸盐和甲磺酸盐,优选溴化物。4.根据权利要求1-3之一的药物组合物,其特征在于2选自9-去氟肤轻松、丙酸倍氯米松、去炎松、布地奈德、氟地松、莫美达松、环索奈德、罗氟奈德、GW215864、KSR 592、ST-126和地塞米松。5.根据权利要求4的药物组合物,其特征在于2选自9-去氟肤轻松、丙酸倍氯米松、去炎松、布地奈德、氟地松、莫美达松、环索奈德和地塞米松。6.根据权利要求1-5之一的药物组合物,其特征在于3选自班布特罗、双甲苯喘定、脲喘宁、双氯醇胺、酚丙喘宁、福莫特罗、海索那林、三丁喘宁、吡丁醇、异丙喹喘宁、瑞普特罗、沙美特罗、磺丁喘宁、叔丁喘宁、叔丁氯喘通、4-羟基-7-[2-{[2-{[3-(2-苯基乙氧基)丙基]磺酰基}乙基]-氨基}乙基]-2(3H)-苯并噻唑酮、1-(2-氟-4-羟苯基)-2-[4-(1-苯并咪唑基)-2-甲基-2-丁氨基]乙醇、1-[3-(4-甲氧基苄基-氨基)-4-羟苯基]-2-[4-(1-苯并咪唑基)-2-甲基-2-丁氨基]乙醇、1-[2H-5-羟基-3-氧代-4H-1,4-苯并噁嗪-8-基]-2-[3-(4-N,N-二甲基氨基苯基)-2-甲基-2-丙氨基]乙醇、1-[2H-5-羟基-3-氧代-4H-1,4-苯并噁嗪-8-基]-2-[3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙氨基]乙醇、1-[2H-5-羟基-3-氧代-4H-1,4-苯并噁嗪-8-基]-2-[3-(4-正丁氧基苯基)-2-甲基-2-丙氨基]乙醇、1-[2H-5-羟基-3-氧代-4H-1,4-苯并噁嗪-8-基]-2-{4-[3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-基]-2-甲基-2-丁氨基}乙醇、5-羟基-8-(1-羟基-2-异丙氨基丁基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3-(4H)-酮、1-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基)乙醇和1-(4-乙氧基羰基氨基-3-氰基-5-氟苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。7.根据权利要求6的药物组合物,其特征在于3选自福莫特罗、沙美特罗、4-羟基-7-[2-{[2-{[3-(2-苯基乙氧基)丙基]磺酰基}乙基]-氨基}乙基]-2(3H)-苯并噻唑酮、1-(2-氟-4-羟苯基)-2-[4-(1-苯并咪唑基)-2-甲基-2-丁氨基]乙醇、1-[3-...
【专利技术属性】
技术研发人员:米歇尔佩雷特,克里斯托弗JM米德,迈克尔P皮珀,
申请(专利权)人:贝林格尔英格海姆法玛两合公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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