The invention relates to pyridazole alcohol compounds and their preparation methods and applications, belonging to the technical field of chemical synthesis. Pyridazole alcohol compounds are shown in the general formula I \u2011 II, which have certain inhibitory activities against one or more of Gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria and fungi, and can be used to prepare anti bacteria and / or anti fungus drugs, so as to provide clinical anti microbial treatment More efficient and safe candidate drugs will help to solve the clinical treatment problems such as increasingly serious drug resistance, stubborn pathogenic microorganisms and emerging harmful microorganisms. The preparation of raw materials is simple, cheap and easy to obtain, the synthesis route is short, and the application of anti infection is of great significance.
【技术实现步骤摘要】
嘧啶唑醇类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于化学合成
,具体涉及嘧啶唑醇类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
嘧啶具有独特的双氮芳香结构,这使得它不仅易通过分子间超分子相互作用与脱氧核糖核酸、核糖核酸、酶和受体等多种生物分子相互作用,也具有很高的亲和力,从而被广泛应用于设计生物或药物分子。此外,研究表明嘧啶类衍生物不仅能够抑制二氢叶酸还原酶,在DNA合成中发挥重要作用从而表现出高效的抗菌活性;并且能够与活性结构片段杂化使这些杂化产物具有膜活性。因此,对嘧啶进行结构修饰有望得到更有效的抗菌药。唑类是一类广泛存在于天然产物和合成分子中的芳香杂环化合物,其独特的结构特点使它具有良好的富电性,从而不仅易通过氢键、配位键、范德华力以及π-π相互作用等形成超分子药物,改善药物分子的理化和药代动力学性质;也可通过多种非共价键力与生物体内多种酶和受体等作用靶点结合,表现出多种生物活性。因此,在医药发展中发挥重要的作用,被广泛应用于药物设计与开发的热点之一。基于此,将嘧啶和唑类相结合以期得到高活性的药物分子,克服细菌耐药性,拓宽抗菌谱,为临床提供新的候选药物。
技术实现思路
有鉴于此,本专利技术的目的之一在于在嘧啶上引入了唑环,提供一种具有广泛发展前景且安全性高、耐药性小、生物利用率好的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐;本专利技术的目的之二在于提供嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐的制备方法;本专利技术的目的之三在于提供嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用;本专利技术的目的之
【技术保护点】
1.嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I-II所示:/n
【技术特征摘要】
1.嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I-II所示:
式中,
R1、R2、R3、R4、R5和R6为氢、卤素、芳基、烷基、硝基、羟烷基、三氟甲基、甲酰基、羧基、氰基或氨基;
X、Y和Z为碳或氮。
2.如权利要求1所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,
R1为氢、甲基、丙基或苯基;
R2为氢、甲基或硝基;
R3为氢或硝基;
R4为氢或甲基;
R5为氢;
R6为氢或硝基;
X、Y和Z为碳或氮。
3.如权利要求1所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:
4.如权利要求1所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。
5.权利要求1-4任一项所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法如下:
a、中间体III-1~9的制备:以2,4-二氯嘧啶和唑类化合物为起始原料,在碱的作用下经取代反应即得中间体III-1~9;
b、中间体IV-1~4的制备:以2,4-二氯嘧啶和唑类化合物为起始原料,在碱的作用下经取代反应即得中间体IV-1~4;
c、通式I所示嘧啶唑醇类化合物的制备:中间体III-1~9与二乙醇胺经亲核取代反应,即得通式I所示嘧啶唑醇类化合物;
d、通式II所示嘧啶唑醇类化合物的制备:中间体IV-1~4与二乙醇胺经亲核取代反应,即得通式II所示嘧啶唑醇类化...
【专利技术属性】
技术研发人员:周成合,王娅,李瑞雪,王洁,耿蓉霞,
申请(专利权)人:西南大学,
类型:发明
国别省市:重庆;50
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