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哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用制造技术

技术编号:14986001 阅读:81 留言:0更新日期:2017-04-03 17:47
本发明专利技术公开了哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用。具体地,将M1阻滞剂哌仑西平组给予哌仑西平腹腔注射,每次注射的量为3mg/kg,溶于0.05ml生理盐水。所述哌仑西平用量为每天18-150mg,口服1-3次/天,也可1次或分次肌肉/静脉注射,疗程视病情而定。本发明专利技术通过实验分析,发现哌仑西平在治疗脓毒症休克疾病中具有一定的作用,可广泛用于临床脓毒症休克治疗的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
,具体涉及一种哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用
技术介绍
哌仑西平为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌,心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。哌仑西平不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。哌仑西平对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全,tmax为2—3小时,绝对生物利用度约为26%(土4,6%),食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,在体内很少被代谢,多以原形化合物通过肾脏和胆道排泄。血浆t1/2为10—12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出,虽给药后3—4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。哌仑西平主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡,能明显缓解病人疼痛,降低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70%一94%,疗效与西咪替丁相仿,优于甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。哌仑西平作为抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。现有技术中还没有哌仑西平在治疗脓毒症疾病中应用的相关研究。
技术实现思路
在下文中给出关于本专利技术的简要概述,以便提供关于本专利技术的某些方面的基本理解。应当理解,这个概述并不是关于本专利技术的穷举性概述。它并不是意图确定本专利技术的关键或重要部分,也不是意图限定本专利技术的范围。其目的仅仅是以简化的形式给出某些概念,以此作为稍后论述的更详细描述的前序。本专利技术实施例的目的是针对上述现有技术的缺陷,提供一种哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用。为了实现上述目的,本专利技术采取的技术方案是:一种哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用。具体地,将M1阻滞剂哌仑西平组给予哌仑西平腹腔注射,每次注射的量为3mg/kg,溶于0.05ml生理盐水。所述哌仑西平用量为每天18-150mg,口服1-3次/天服用,或1次或分次肌肉/静脉注射,疗程视病情而定。与现有技术相比,本专利技术的有益效果是:本专利技术通过实验分析,发现哌仑西平在治疗脓毒症疾病中具有一定的作用,可广泛用于临床脓毒症治疗的药物。附图说明为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案,下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍,显而易见地,下面描述中的附图仅仅是本专利技术的一些实施例,对于本领域普通技术人员来讲,在不付出创造性劳动性的前提下,还可以根据这些附图获得其他的附图。图1为本专利技术实施例提供的低浓度内毒素(75mg/kg)诱导小鼠脓毒症休克各组小鼠生存曲线图;图2为本专利技术实施例提供的低浓度内毒素(150mg/kg)诱导小鼠脓毒症休克各组小鼠生存曲线图;图3为本专利技术实施例提供的正常对照组肺组织病理图;图4为本专利技术实施例提供的内毒素组肺组织病理图;图5为本专利技术实施例提供的阿托品组肺组织病理图;图6为本专利技术实施例提供的M1受体阻滞剂哌仑西平组图;图7为本专利技术实施例提供的M2受体阻滞剂AF-DX116组肺组织病理图;图8为本专利技术实施例提供的正常对照组肝组织病理图;图9为本专利技术实施例提供的内毒素组肝组织病理图;图10为本专利技术实施例提供的阿托品组肝组织病理图;图11为本专利技术实施例提供的M1受体阻滞剂哌仑西平组肝组织病理图;图12为本专利技术实施例提供的M2受体阻滞剂AF-DX116组肝组织病理图。具体实施方式为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚,下面将结合本发明实施例中的附图,对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例是本专利技术一部分实施例,而不是全部的实施例。在本专利技术的一个附图或一种实施方式中描述的元素和特征可以与一个或更多个其它附图或实施方式中示出的元素和特征相结合。应当注意,为了清楚的目的,附图和说明中省略了与本专利技术无关的、本领域普通技术人员已知的部件和处理的表示和描述。基于本专利技术中的实施例,本领域普通技术人员在没有付出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本专利技术保护的范围。本专利技术中文名称:哌仑西平中文别名:哌吡卓酮;胃疡卓酮;吡疡平;哌吡氮平;必舒胃英文别名:Pirenzepine;11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one;1-methyl-4-[2-oxo-2-(6-oxo-5,6-dihydro-11H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-11-yl)ethyl]piperazinediium分子式:C19H23N5O2分子量:353.4171熔点:243℃(分解)沸点:541.7℃at760mmHg闪点:281.4℃蒸汽压:8.44E-12mmHgat25℃性状:白色结晶性粉末,无臭,味苦。溶解性:易溶于水、甲酸,难溶于甲醇,极易溶于无水乙醇。目前该药在临床上的适应症为胃溃疡,本专利技术用在治疗脓毒症休克疾病中的用法与用量:哌仑西平用量为每天18-150mg,口服1-3次/天服用,也可1次或分次肌肉/静脉注射,疗程视病情而定。通过下面的试验例来说明哌仑西平在治疗脓毒症疾病中的应用。试验例:目的:探索非选择性M胆碱能受体阻滞剂阿托品和选择性M1胆碱能受体阻滞剂哌仑西平、选择性M2胆碱能受体阻滞剂AF-DX116对于内毒素诱导的脓毒症休克是否有治疗作用,并从血清TNF-α浓度变化和肝、肺组织病理学变化上探讨相关作用机制,以期筛选出可广泛用于临床脓毒症休克治疗的药物。方法:以中毒剂量75mg/kg内毒素腹腔注射诱导小鼠脓毒症休克模型,分组(50只小鼠随机分5组,每组10只)观本文档来自技高网
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【技术保护点】
哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,将M1阻滞剂哌仑西平组给
予哌仑西平腹腔注射,每次注射量为3mg/kg,溶于0.05ml生理盐水。
3.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:王真
申请(专利权)人:王真
类型:发明
国别省市:北京;11

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