本发明专利技术涉及是钠通道抑制剂的化合物，并且涉及它们在各种病状的治疗中的用途，所述病状包括心血管疾病和糖尿病。在特定的实施方案中，通过通式I给出了化合物的结构：其中Q、R1、X1、X2、Y和R2如本文中定义，并且涉及所述化合物的制备方法和用途，以及涉及含有所述化合物的药物组合物。
【技术实现步骤摘要】
201610186640
【技术保护点】
通式I的化合物，或其药物学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体：其中：虚线表示任选的双键；Y是‑C(R5)2‑或‑C(O)‑；X1是N且X2是N，X1是N且X2是CR3，或X1是CR3且X2是N，并且虚线是双键；或X1是C(R3)2且X2是NR4、‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑或‑S(O)2‑，或X1和X2都是C(R3)2，并且虚线是单键；如果：当虚线是单键时，Y是‑C(R5)2‑；则X1和X2都是C(R3)2；和当虚线是双键时；Y是‑C(O)‑；Q是共价键或C2‑4亚炔基；R1是C3‑6环烷基、C3‑6环烯基、芳基、杂环基或杂芳基；其中所述C3‑6环烷基、C3‑6环烯基、芳基、杂环基或杂芳基任选被一个、两个或三个独立地选自由卤素、‑NO2、CN、‑SF5、‑Si(CH3)3、‑O‑R20、‑S‑R20、‑C(O)‑R20、‑C(O)‑OR20、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑N(R20)‑C(O)‑R22、‑N(R20)‑S(O)2‑R22、‑S(O)2‑R20、‑S(O)2‑N(R20)(R22)、C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C3‑6环烷基、芳基、杂芳基和杂环基的组成的组中取代基取代；和其中所述C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C3‑6环烷基、芳基、杂芳基和杂环基任选被一个、两个或三个独立地选自由卤素、‑NO2、芳基、杂环基、杂芳基、C1‑4烷基、C3‑6环烷基、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑R20、‑C(O)‑OR20、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑CN和‑O‑R20组成的组中的取代基取代；R2是‑R6、‑C1‑6亚烷基‑R6、‑C2‑6亚烯基‑R6、‑C2‑6亚炔基‑R6、‑L‑R6、‑L‑C1‑6亚烷基‑R6、‑C1‑6亚烷基‑L‑R6或‑C1‑6亚烷基‑L‑C1‑6亚烷基‑R6；L是‑O‑、‑S‑、‑C(O)‑、‑S(O)2‑、‑NR20S(O)2‑、‑S(O)2NR20‑、‑C(O)NR20‑或‑NR20C(O)‑；如果当Y是‑C(R5)2‑时，则L是‑C(O)‑或‑S(O)2‑，且R2是‑L‑R6、‑L‑C1‑6亚烷基‑R6、‑C1‑6亚烷基‑L‑R6或‑C1‑6亚烷基‑L‑C1‑6亚烷基‑R6；每个R3独立地是氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；其中所述C1‑6烷基任选被一个、两个或单个独立地选自由卤素、‑NO2、C3‑6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑R20、‑C(O)‑OR20、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑CN和‑O‑R20组成的组中的取代基取代；其中所述C3‑6环烷基、芳基、杂环基和杂芳基任选进一步被一个、两个或三个独立地选自由卤素、‑NO2、C1‑6烷基、芳烷基、C3‑6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑R20、‑C(O)‑OR20、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑CN和‑O‑R20组成的组中的取代基取代；和其中所述C1‑6烷基、芳烷基、C3‑6环烷基、芳基、杂环基和杂芳基任选进一步被一个、两个或三个独立地选自由卤素、‑NO2、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑R20、‑C(O)‑OR20、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑CN和‑O‑R20组成的组中的取代基取代；或当X1是C(R3)2时，两个R3可以与其连接的碳原子结合在一起，以形成C3‑6环烷基或杂环基；R4是氢、C1‑6烷基、C1‑4烷氧基、‑C(O)‑OR20、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑N(R20)‑S(O)2‑R20、C3‑6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；其中所述C1‑6烷基任选被一个、两个或三个独立地选自由卤素、‑NO2、C3‑6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑R20、‑C(O)‑OR20、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑CN和‑O‑R20组成的组中的取代基取代；其中所述C3‑6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基任选进一步被一个、两个或三个独立地选自由卤素、‑NO2、C1‑6烷基、芳烷基、C3‑6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑R20、‑C(O)‑OR20、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑CN和‑O‑R20组成的组中的取代基取代；和其中所述C1‑6烷基、芳烷基、C3‑6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基任选进一步被一个、两个或三个独立地选自由卤素、‑NO2、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑R20、‑C(O)‑OR20、‑C(O)‑N(R20)(R22)、‑CN和‑O‑R20组成的组中的取代基取代；每个R5独立地是氢或C1‑6烷基；R6是C3‑6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基...
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：布里顿·肯尼思·科肯，埃尔费斯·伊莱恩，罗伯特·H·姜，拉奥·V·卡拉，哲也·小林，德米特里·库尔顿，李晓芬，鲁本·马丁内斯，格雷戈里·诺特，埃里克·Q·帕克希尔，涛·佩里，杰夫·扎布洛基，钱德拉塞凯尔·文卡塔拉马尼，胡安·格雷罗，
申请(专利权)人：吉利德科学公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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