作为蛋白质酪氨酸激酶调节剂的N-(3-氟苄基)-2-(5-(4-吗啉代苯基)吡啶-2-基)乙酰胺制造技术

本发明专利技术涉及调节激酶级联的一个或多个组分的化合物和方法。本发明专利技术还涉及基本纯的化合物1和基本纯的化合物1盐(例如化合物1盐酸盐和化合物1苯磺酸盐)。本发明专利技术还涉及制备基本纯的化合物1和化合物1盐的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为蛋白质酪氨酸激酶调节剂的N-(3-氟苄基)-2-(5-(4-吗啉代苯基)吡啶-2-基)乙酰胺相关申请的交叉引用本申请要求2012年8月30日提交的美国申请顺序号61/695,100和2013年3月13日提交的61/779,868的优先权和权益，所述各申请的内容通过引用以其整体结合到本文中。专利
本专利技术涉及基本纯的N-(3-氟苄基)-2-(5-(4-吗啉代苯基)吡啶-2-基)乙酰胺(化合物1)及其盐的组合物和合成方法。本专利技术还涉及使用所述组合物的方法。专利技术背景信号转导是细胞籍以将一种信号或刺激转化成另一种信号或刺激的任何过程。被称为信号转导的过程常常包括细胞内的一连串的生化反应，其通过酶进行，并通过第二信使相联系。在许多转导过程中，越来越多的酶和其它分子参与从初始刺激继续下去的事件。在这种情况下，所述步骤链被称为“信号转导级联”或“第二信使途径”，并常常引起小刺激，其激发大反应。参与信号转导的一类分子是激酶家族的酶。最大类的激酶是蛋白质激酶，其作用于特定蛋白质的活性并对其进行修饰。这些被广泛利用以传导信号并控制细胞中的复杂过程。蛋白质激酶是一大类的酶，它催化γ-磷酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含以下化合物1或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或前药的组合物：，其中化合物1的纯度大于98.0%，纯度通过HPLC测定。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.08.30 US 61/695100;2013.03.13 US 61/7798681.一种制备以下化合物1或其药学上可接受的盐的方法：所述方法包括步骤2：在极性质子溶剂中使化合物11与氯化三甲基甲硅烷反应以转化为化合物12：步骤3：将化合物12转化为化合物1：2.权利要求1的方法，所述方法还包括步骤1：将化合物10转化为化合物11：3.权利要求2的方法，其中在步骤1中，在极性非质子溶剂中使化合物10与碱和乙腈反应，得到化合物11。4.权利要求3的方法，其中所述极性非质子溶剂选自四氢呋喃、乙酸乙酯、丙酮和二甲亚砜。5.权利要求3的方法，其中所述碱是双(三甲基甲硅烷基)氨基钾。6.权...

【专利技术属性】
技术研发人员：DG汉高尔，
申请(专利权)人：阿西纳斯公司，
类型：发明
国别省市：美国;US