【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成药物
，特别涉及。
技术介绍
激酶广泛存在于生物体内，它在调控细胞增殖、生长、分化、凋亡、衰老等过程中起着至关重要的作用。激酶活性异常会导致包括癌症、各种自身免疫性疾病(例如红斑狼疮、 风湿性关节炎、银屑病等)、糖尿病、炎症等在内的许多重大疾病的发生。鉴于此，激酶作为一类最重要的疾病治疗靶点，已成为当前研究的热点。根据人类基因谱图，目前已确定了人类有518种激酶。多种激酶与肿瘤及各种自身免疫性疾病的关系已被阐明。例如:VEGFR2 (Vascular endothelial growth factor receptor2,血管内皮生长因子受体 ZXFiDGFR (platelet derived growth factor receptor)等受体酪氨酸激酶参与了新生血管的调控，这种血管新生不仅在机体发育、创伤愈合和组织再生等生理过程中发挥着重要作用，同时也是包括肿瘤在内的许多病理过程的重要参与者。抑制肿瘤组织的血管新生可以阻断肿瘤的营养供应，达到治疗肿瘤的目的。 FLT3 (Fms-like tyrosine kinase3,人FMS样酪氨酸激酶3)是另一种受体酪氨酸激酶,它在造血干细胞的增殖和分化方面起着重要作用。近年来的分子生物学研究发现，大约三分之一的AML (急性髓细胞白血病)患者中，其造血干细胞出现FLT3突变或高表达。许多研究表明，具有FLT3突变的AML患者，易复发且预后差。目前，FLT3已作为治疗AML的重要治疗靶点，其抑制剂被认为是当前最有前景的治疗AML的分子靶向药物。目前已有SU-5416...
【技术保护点】
吡唑并嘧啶衍生物，其结构如式Ⅰ所示：其中，Y为氮、氧或硫；L为取代在母体苯环的3位或4位的其中N原子一端与母体相连；R1为?H、C1～C6烷基、或取代的6～10元芳环取代的甲基；所述的取代芳环的取代基为?H、卤素或C1～C4烷基；R2为?H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷硫基或?NO2；R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为?H、C1～C6烷基、芳基、?CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；R4为?H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、?CF3、?OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；R5为?H、芳基或C3～C8的环烷基；m=0～2；n=0～4。FDA00001941024700011.jpg,FDA00001941024700012.jpg,FDA00001941024700013.jpg,FDA00001941024700014.jpg
【技术特征摘要】
1.吡唑并嘧啶衍生物，其结构如式I所示: 2.根据权利要求1所述的吡唑并嘧啶衍生物，其特征在于:Y为氮、氧或硫； 3.权利要求1所述的吡唑并嘧啶衍生物，当L为、NiN^时，其结构如式II所示: 4.权利要求1所述的吡唑并嘧啶衍生物，当 5.权利要求1所述的吡唑并嘧啶衍生物，当且 6.吡唑并嘧啶衍生物，其结构式为: 7.权利要求1~6所述的衍生物药学上可接受的盐8.权利要求1~6所述的衍生物药学...
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