【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种新型含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用,该制备方法用1,3-偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环,与色酮衍生物反应导入色酮结构,从而合成一系列的共6个新型的含有色酮结构的吡唑环类去甲斑蝥素衍生物,提高了去甲斑蝥素的活性。本专利技术所得含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物应用于合成抗肿瘤药物的合成,具有广泛的应用前景。【专利说明】含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用
本专利技术属于去甲斑蝥素衍生物
,尤其涉及了一种含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
去甲斑蝥素,化学名:7_氧杂二环庚烷-2,3- 二羧酸酐,CAS: ,化学结构式如下:【权利要求】1.含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物,其结构通式如下所示: Ph 0 O? , 其中,R1 为 H、0H、CH3、N02、C1 或 fc。2.根据权利要求1所述的含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 步骤I):去甲去氢斑蝥素的合成:将顺丁烯二酸酐研细,加入乙醚,室温条件下搅拌至完全溶解,滴入呋喃,室温搅拌24~48小时,将反应完全后得到的产物进行减压过滤得到去甲斑蝥素; 步骤2):N-取代去甲去氢斑蝥酰亚胺的合成:将去甲去氢斑蝥素溶于丙酮溶剂中,在搅拌下滴加苯胺的丙酮溶液,反应I小时后加入醋酸锰、三乙胺和醋酐,在室温下反应8小时;将真空干燥后的沉淀溶于二甲基甲酰胺中,冰水浴中与二环己基碳二亚胺搅拌反应10小时,将滤液置于冰水中得到结晶,再重结晶得到 ...
【技术保护点】
含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物,其结构通式如下所示:其中,R1为H、OH、CH3、NO2、Cl或Br。FDA0000415453110000011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:邓莉平,王玮,胡纯琦,吴春雷,
申请(专利权)人:绍兴文理学院,
类型:发明
国别省市:
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