【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，本专利技术是由2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯经卤素卤化（氯化、溴化、碘化），然后与乙基亚磺酸钠缩合目标产物，其优点工艺路线简单，产品收率高，总收率达80%，产品质量好，纯度达99.5%，且外观为白色。【专利说明】—种制备2 —甲氧基一 4 ^氨基^ 5 _乙砜基苯甲酸甲酯的方法
本专利技术涉及医药中间体制备
，具体地说，是关于一种制备2 —甲氧基一4一氨基一 5 —乙砜基苯甲酸甲酯的方法。
技术介绍
精神病(psychosis)指严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为。2-甲氧基-4-氨基-5-乙砜基苯甲酸是抗精神病药氨磺必利(amisulpride)的重要中间体。其合成路线目前相关报道很多，目前工业化生产运用的主要是以下路线:【权利要求】1.一种制备2 —甲氧基一 4 一氨基一 5 —乙砜基苯甲酸甲酯的方法，其特征在于，以(A)2 -甲氧基一 4 一乙酰氨基苯甲...
【技术保护点】
一种制备2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯的方法，其特征在于，以（A）2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯与卤素以摩尔比1：1－1.2，以二氯甲烷为溶剂，在10－40℃反应2－8小时，负压浓缩得（B）2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－氯基苯甲酸甲酯或2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－溴苯甲酸甲酯或2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－碘苯甲酸甲酯，经干燥后，再将（B）与乙基亚磺酸钠以摩尔比1：1.2－2.0，以DMF作溶剂，在催化剂催化下，在50－90℃，反应5－10小时，经分离得（C）2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯，再进一步以甲醇作溶剂，浓硫酸作催化剂，回流反应，5...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王利明，夏秋景，陈洁，
申请(专利权)人：苏州诚和医药化学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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