CXCR4受体化合物制造技术

技术编号:9353278 阅读:118 留言:0更新日期:2013-11-20 20:12
总体上,本发明专利技术涉及多种化合物,这些化合物是用于基质衍生因子1(SDF-1)的G蛋白偶联受体(也称为CXCR4受体)的别构调节剂类(例如,负和正别构调节剂类、以及别构促效剂类)。这些CXCR4受体化合物是从该CXCR4受体的多个细胞内的环以及结构域衍生的。本发明专利技术还涉及这些CXCR4受体化合物以及包含这些CXCR4受体化合物的药物组合物在治疗与CXCR4调节相关的疾病和病症,例如骨髓移植、化学敏感、癌、转移性疾病、炎性疾病、HIV感染以及基于干细胞的再生医学中的用途。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种由式A表示的化合物:T?L?X1?X2?X3?X4?X5?X6?X7?X8?X9?X10?X11?X12?X13?X14?X15?X16?X17?X18?X19?X20?X21?X22?X23?X24?R1;或其药学上可接受的盐,其中:L是连接部分,该连接部分由C(O)来表示并且键连到X1的N末端氮上或如果X1不存在键连到下一个存在的氨基酸残基上;T是亲脂性绳链部分,该亲脂性绳链部分键连到L上;并且R1是OR2或N(R2)2,每个R2独立地是H或烷基,其中:X1?X4是不存在,X5是甲硫氨酸残基、d?甲硫氨酸残基、丙氨酸残基或甘氨酸残基,或不存在,X6是甘氨酸残基或丙氨酸残基,或不存在,X7是酪氨酸残基、d?酪氨酸残基、或丙氨酸残基,或不存在,X8是谷氨酰胺残基、d?谷氨酰胺残基、或丙氨酸残基,或不存在,X9是赖氨酸残基、d?赖氨酸残基或丙氨酸残基,X10是赖氨酸残基、d?赖氨酸残基或丙氨酸残基,X11是亮氨酸残基、d?亮氨酸残基、丙氨酸残基,脯氨酸残基或d?脯氨酸残基,X12是精氨酸残基、d?精氨酸残基、丙氨酸残基,脯氨酸残基或d?脯氨酸残基,X13是丝氨酸残基、d?丝氨酸残基、丙氨酸残基,脯氨酸残基或d?脯氨酸残基,X14是甲硫氨酸残基、丙氨酸残基、d?甲硫氨酸残基、d?脯氨酸残基、甘氨酸残基、组氨酸残基、或正亮氨酸残基,X15是苏氨酸残基、d?苏氨酸残基、d?脯氨酸残基、脯氨酸残基或丙氨酸残基,X16是天冬氨酸残基、d?天冬氨酸残基、或丙氨酸残基,X17是赖氨酸残基,X18是酪氨酸残基,X19是精氨酸残基,并且X20是亮氨酸残基,X21是组氨酸残基、d?组氨酸残基、d?丝氨酸残基、丙氨酸残基或不存在,X22是亮氨酸残基、异亮氨酸残基或不存在,X23是丝氨酸或不存在,并且X24是缬氨酸残基或不存在。...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:A·库利奥普洛斯T·J·麦克默里L·科维克B·特彻尼彻维
申请(专利权)人:安科治疗公司
类型:发明
国别省市:

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