益心巴迪然吉布亚颗粒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种益心巴迪然吉布亚颗粒，它是采用以下方法制备而成的：将香青兰药材先用质量浓度为85～95％的乙醇浸润2～5小时，然后以2～10ml/min的速度渗漏8～12小时，再用质量浓度为40～60％的乙醇以5～12ml/min的速度渗漏12～24小时，收集两次渗漏的渗漏液，浓缩至相对密度为1.3～1.35的清膏，加入辅料制成颗粒。采用本发明专利技术制得的益心巴迪然吉布亚颗粒干膏量少而有效成分含量高，药效试验结果表明，本发明专利技术能显著对抗异丙肾上腺素增加心肌氧耗、缩短小鼠缺氧下存活时间的作用，效果优于煎煮提取法制得的益心巴迪然吉布亚颗粒。本发明专利技术疗效确切，提取不消耗能源，生产成本低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药，具体的涉及。
技术介绍
中华人民共和国药品标准维吾尔分册第181页(WS3-BW-0178-98)记载了一种补益心脑、利尿、止喘。用于神疲失眠，心烦气喘，神经衰弱的中药,药品名称为益心巴迪然吉布亚颗粒，为非处方药，由香青兰一味中药组成。香青兰为唇形科植物香青兰Dracocephalum moldavica L.的干燥地上部分,药材标准记载于中华人民共和国药品标准维吾尔分册 73 页(WS3-BW-0173-98)。部颁标准中记载的益心巴迪然吉布亚颗粒的制备方法包括香青兰蒸馏提取挥发油，用水煎煮，提取液浓缩干燥和制剂成型等步骤。该方法存在以下缺点:1)采用蒸馏法提取植物挥发油的效率很低，提取出的挥发油常常不到药材重量的0.1%，绝大多数的挥发性成分都溶于水中或挥发掉，而且本品的挥发油中含有较多的不稳定性成分，高温蒸馏下易造成成分破坏，以上几种原因造成本品疗效较差；2)本品的提取方法采用的是传统粗犷的水煎法，没有对提取溶剂进行筛选，药物中的有效成分含量不高，进一步降低了本品的疗效；3)蒸馏、煎煮过程中要消耗大量的能源，生产成本高。现代研究表明，香青兰中的主要有效成分是挥发油、黄酮、萜类等，其中挥发油中的成分主要是柠檬醛、棕榈酸、香叶醇乙酸酯，还含有多种烷、烯、芳香环、酮、醚类化合物，大量的文献资料表明，这些挥发性成分具有抑菌、镇咳、止喘、降低耗氧量、改善心肌缺血的作用，可能是香青兰发挥药效的主要有效成分。而黄酮、萜类是香青兰中的另两种主要有效部位，现代关于香青兰的提取、药理研究也主要是集中在这两个部位，例如申请号为200910020595.6的中国专利技术专利公开了一种香青兰总黄酮提取物及其制备方法，它采用乙醇对香青兰先进行提取，然后用大孔树脂洗脱，最后得到含量大于50%的总黄酮，该提取物具有抗动脉硬化、冠心病、心绞痛的作用。申请号为200910248632.9的另一中国专利技术专利公开了一种香青兰总三萜提取物及其制备方法，它采用乙醇对香青兰提取后，进行碱提酸沉，然后用聚酰胺树脂洗脱，得到含量大于50%的总三萜，该提取物具有治疗肝病的作用。众所周知，中药的成分和作用机理十分复杂，它是多成分、多靶点共同作用的结果，而不是单一成分或某一类成分发挥作用的结果，中药的提取方法不同，药物中所含的功效成分就不同，而中药过度提纯后，可能在某方面的疗效会有所提高，但其整体作用反而可能会下降。专利技术目的本专利技术的目的是提供一种疗效好，工艺简单，成本低的补益心脑、利尿、止喘，用于神疲失眠，心烦气喘，神经衰弱的中药及其制备方法。上述目的是通过以下技术方案实现的: 益心巴迪然吉布亚颗粒，它是采用以下方法制备而成的:将香青兰药材先用质量浓度为85 95%的乙醇浸润2 5小时，然后以2 10ml/min的速度渗漏8 12小时，再用质量浓度为40 60%的乙醇以5 12ml/min的速度渗漏12 24小时，收集两次渗漏的渗漏液，浓缩至相对密度为1.3 1.35的清膏，加入辅料制成颗粒。益心巴迪然吉布亚颗粒的制备方法，该方法包括以下步骤:将香青兰药材先用质量浓度为85 95%的乙醇浸润2 5小时，然后以2 10ml/min的速度渗漏8 12小时，再用质量浓度为40 60%的乙醇以5 12ml/min的速度渗漏12 24小时，收集两次渗漏的渗漏液，浓缩至相对密度为1.3 1.35的清膏，加入辅料制成颗粒。优选的制备方法是:将香青兰药材先用质量浓度为90%的乙醇浸润3小时，然后以6ml/min的速度渗漏10小时，再用质量浓度为50%的乙醇以8ml/min的速度渗漏18小时，收集两次渗漏的渗漏液，浓缩至相对密度为1.3 1.35的清膏，加入辅料，制粒。药剂中可用于制粒的辅料有很多，如蔗糖、淀粉、糊精、甘露醇、山梨醇、乳糖、微粉硅胶、羧甲基纤维素、卡波母等，这些辅料最好是可溶的，便于冲服时不产生过多的沉淀。药剂中的制粒方法也有很多种，中药中最常用的是湿法制粒和喷雾制粒。湿法制粒是先将中药提取物与辅料混合制成软材，然后用湿法制粒机挤压制成颗粒，最后进行干燥。而喷雾制粒是将辅料置于喷雾制粒机中，从下向上吹入热风，使辅料在喷雾制粒机中保持沸腾状态，同时从上向下喷入雾化的浸膏，浸膏微粒与辅料接触后不断长大，从而形成颗粒。喷雾制粒可以将制粒、干燥在一台设备中完成，颗粒边成型边干燥，因此制粒的时间很短，通常制备一个批次(IOOKg)的颗粒仅需3 5小时，而湿法制粒是将颗粒成型以后再干燥，因此需要的时间长，干燥的温度高。本专利技术优选的制粒方法是喷雾制粒，因为通过实验我们发现，喷雾制粒后颗粒中的有效成分含量明显高于湿法制粒，这可能是由于本品成分对温度不稳定造成的。喷雾制粒的辅料有其特殊的要求，首先，辅料的粒径要小而且均匀，这样制成的颗粒粒度才均匀；其次，辅料的粘度要合适，粘度太大容易使喷雾时颗粒粘结而坍塌，粘度太小又会使其难以成型；最后，辅料的密`度和重量要合适，这样辅料才能在雾化床中沸腾并与雾化的清膏充分接触。本专利技术优选的喷雾制粒辅料为甘露醇和糊精，其质量比为5: 1，当然，由于湿法制粒对辅料没有这些要求，该辅料也能用于普通湿法制粒。影响喷雾制粒的关键工艺参数是物料温度、喷雾速度和雾化压力。物料温度太高不仅会使热不稳定性成分损失，而且还会使浸膏干燥太快造成颗粒的粒径太小，温度太低则会使浸膏来不及干燥而使颗粒粘结坍塌；喷雾速度太快也会使浸膏来不及干燥而使颗粒粘结坍塌，太慢则会使浸膏受热时间太长；雾化压力太大则使喷雾的浸膏粒径太小，干燥太快，颗粒难以成型，雾化压力太小则使喷雾的浸膏粒径太大，干燥太慢，颗粒容易粘结坍塌。因此，本专利技术确定的喷雾制粒条件是:物料温度50 80°C，喷雾速度20 50ml/min，雾化压力0.2 0.4Mpa。最佳的喷雾制粒条件是:物料温度60°C，喷雾速度30ml/min，雾化压力 0.3Mpa。采用本专利技术制得的益心巴迪然吉布亚颗粒干膏量少而有效成分(高脂溶性成分与木犀草素等)含量高，药效试验结果表明，本专利技术能显著对抗异丙肾上腺素增加心肌氧耗、缩短小鼠缺氧下存活时间的作用，效果优于煎煮提取法制得的益心巴迪然吉布亚颗粒。本专利技术疗效确切，提取不消耗能源，生产成本低。具体实施例下面结合实施例对本专利技术进行详细说明。实施例1益心巴迪然吉布亚颗粒，它是采用以下方法制备而成的:取香青兰药材1500g，先用质量浓度为90%的乙醇浸润3小时，然后以6ml/min的速度渗漏10小时，再用质量浓度为50%的乙醇以8ml/min的速度渗漏18小时，收集两次渗漏的渗漏液，浓缩至相对密度为1.3 1.35的清膏，然后加入500g甘露醇和IOOg糊精，喷雾制粒(物料温度60°C，喷雾速度30ml/min，雾化压力0.3Mpa)，制成IOOOg颗粒。功能与主治:补益心脑、利尿、止喘。用于神疲失眠，心烦气喘，神经衰弱。用法与用量:开水冲服，一次4g，一日3次。 实施例2提取工艺研究一、高脂溶性成分的提取由于香青兰挥发油中含有柠檬醛、棕榈酸、香叶醇乙酸酯，以及多种烷、烯、芳香环、酮、醚类等高脂溶性成分，根据相似相溶的原理，高脂溶性成分可以用高浓度的乙醇进行提取，本专利技术首先以醚溶性浸出物为指标，在预试验基础上，对影响渗漏提取的关键因素乙醇浓度、浸本文档来自技高网...

【技术保护点】
益心巴迪然吉布亚颗粒，其特征在于它是采用以下方法制备而成的：将香青兰药材先用质量浓度为85～95％的乙醇浸润2～5小时，然后以2～10ml/min的速度渗漏8～12小时，再用质量浓度为40～60％的乙醇以5～12ml/min的速度渗漏12～24小时，收集两次渗漏的渗漏液，浓缩至相对密度为1.3～1.35的清膏，加入辅料制成颗粒。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄志军，张琼光，曹继刚，丁英平，熊富良，朱立彬，宗震，
申请(专利权)人：武汉市健恒药业有限公司，武汉健民药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：