KAT II 抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及化合物3-氨基-1-羟基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-7-甲腈,3-氨基-1-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮，和3-氨基-1-羟基-7-[(1S)-2-甲氧基-1-甲基乙氧基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮，包括其外消旋混合物和拆分的对映异构体，其可药用盐和治疗包括人类的哺乳动物中与精神分裂症及其它精神病有关的认知缺陷、神经变性和/或神经障碍。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及化合物3-氨基-1-羟基-2-氧代-1，2，3，4_四氢喹啉_7_甲腈、3-氨基-1-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮和3-氨基-1-羟基-7-_3，4-二氢喹啉-2 (IH)-酮，包括其外消旋混合物和拆分的对映异构体，其可药用盐及其治疗包括人类的哺乳动物中与精神分裂症及其他精神病学、神经变性和/或神经障碍有关的认知缺陷。
技术介绍
KAT (犬尿氨酸转氨酶)II是大脑中催化犬尿氨酸转氨基化成KYNA(犬尿喹啉酸)的主要酶(E.0kuno et al.，J.Neurochem.，vol.57，533-540，1991)。KYNA 是一种有效的兴奋性氨基酸(EAA)受体拮抗剂，且对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体复合物的甘氨酸调节部位具有亲和力(M.Kessler et al., J.Neurochem., vol.52, pp.1319-1328,1989) 0作为天然存在的脑代谢物，KYNA有可能充当大脑谷氨酸能功能的负内源调节物(R.Schwarcz et al., Ann.N.Y.Acad.Sc1., vol.648, pp本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·B·杜奈，C·J·赫拉尔，J·B·塔特尔，P·R·维尔霍斯特，
申请(专利权)人：辉瑞大药厂，
类型：
国别省市：