一种异吲哚酮并异噁唑类稠环化合物及其合成方法技术

本发明专利技术属于有机化学技术领域，具体为一种异吲哚酮并异噁唑类稠环化合物及其合成方法。本发明专利技术使用贫电子炔类化合物和N-羟基邻苯二甲酰亚胺为原料，在三苯基磷催化下通过[3+2]环加成反应合成一种丰富活性官能团的异吲哚酮并异噁唑类稠环化合物，该类化合物具有潜在的药学应用价值。该反应的反应时间短，收率达到90％以上，具有良好的实际应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化学
，具体为。
技术介绍
异吲哚酮并异噁唑类稠环化合物是一类重要杂环化合物，广泛存在于天然产物和药物活性成分当中，该结构具有的吲哚酮结构具有良好的抗菌、抗炎活性，而异噁唑类衍生物也是一类具有良好杀虫、抗菌、抗炎生物活性的杂环有机化合物。例如，含有吲哚酮结构的舒尼替尼是一个多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性，可用于治疗对癌细胞已发生转移或对甲磺酸伊马替尼耐受的胃肠道间质瘤(GIST)和采用细胞因子疗法无效的转移性肾细胞癌(MRCC)。异噁唑类衍生物中也已开发出10多个农药和医药品种，如除草剂异噁草酮、抗菌药磺胺甲基异噁唑及苯唑西林等。异吲哚酮并异噁唑类稠环化合物作为一种重要的医药活性中间体受到人们的广泛关注。随着杂环合成化学的发展，氮杂、氧杂等杂环衍生物的一步合成方法相继被发现，但异吲哚酮并异噁唑类稠环化合物的简便合成方法鲜见报道。因此，开发以简单结构的起始原料，一步合成异吲哚酮并异噁唑类稠环衍生物的方法具有重要的实际应用价值。本专利技术提供了一种简单、方便、新颖的制备丰富活性官能团的异吲哚酮并异噁唑类稠环衍生物的新技术。专利技术内容本专利技术使用本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述通式3化合物和其药学上可接受的盐：?R1为H或CH3、n?Pr、CH3(CH2)5等各类直连烷基，也可以为苯基或者取代苯基、非苯芳香烃基以及酯基等取代基；?R2为Ph或4?Me?C6H4、4?MeOC6H4、3，4?MeOC6H3、4?Cl?C6H4、3?Cl?C6H4、2?Cl?C6H4、4?F?C6H4等各种取代苯基及OCH3，OC2H5，OCH2Ph，OCH2Ar，OCH2?1?naphthy1，OCH2?2?furany1等基团。?FSA00000875796700011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周庆发，储雪平，葛飞飞，陈家鹏，陆涛，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：