【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型6，7- 二取代的异喹啉衍生物，并且更具体地，本专利技术涉及新型6，7- 二取代-1-甲基-1，2，3，4-四氢-和-3，4- 二氢异喹啉衍生物以及包含所述衍生物的药物组合物。本专利技术还涉及所述化合物用于治疗药物成瘾和CNS相关疾病。
技术介绍
内源性异喹啉是通过生物胺例如苯乙胺与简单的醛例如甲醛或乙醛的缩合而形成的。已知，它们调节神经传递、中枢代谢和运动神经活性。内源性TIQ衍生物salsolinol(1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6，7- 二醇)被认为是帕金森病(PD)的致病因子，而据显示，(R)-1-MeTIQ (1_甲基_1，2，3，4-四氢异喹啉)具有抗帕金森病的活性。直到最近，IMeTIQ是唯一已知的神经保护性/预防H)的TIQ衍生物。在2006年，Katsuhiro OKUDA等(Biological and Pharmaceutical Bulletin29 (2006)第 1401-1403 页)发现，5-/6-/7-单羟基化的IMeTIQ衍生物是神经保护性的并确实预防PD，甚至比母体化合物的活性更强。已证实，许多内源性TIQ衍生物在TO/ADHD (注意力缺陷多动症)患者的尿液和脑脊液中的浓度与对照物相比显著升高，然而，IMeTIQ在H)患者的脑脊液和脑中的含量显著降低。在哺乳动物的脑中，作为乙醇初级代谢产物乙醛与多巴胺的缩合产物，salsolinol是酶促和非酶促形成的。salsolinol影响儿茶酹胺被摄取到神经末梢中、储存的儿茶酚胺的释放以及单胺氧化酶(ΜΑ0)、儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和酪...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.11 EP 10397511.61.通式(I)的化合物及其立体异构体和药学可接受的盐和前体药物；2.如权利要求1所述的式⑴的化合物，其中虚线是键，并且凡、RjPR5是H，并且R2和R3是F。3.如权利要求1所述的式⑴的化合物，其中R1和R4是H，并且R2、R3和R5是F。4.如权利要求1所述的式⑴的化合物，其中R1和R4是H，民和&是？，并且R5是甲基。5.如权利要求1所述的式(I)的化合物，其中所述化合物是6，7-二氟-1-甲基_3，4- 二氢异喹啉或其药学可接受的盐。6.如权利要求1所述的式(I)的化合物，其中所述化合物是1-甲基_4，6，7-三氟_3，4- 二氢异喹啉或其药学可接受的盐。7.如...
【专利技术属性】
技术研发人员：维尔·陶科，马蒂·埃克霍尔姆，
申请(专利权)人：蒙蒂塞拉有限公司，
类型：
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。