【技术实现步骤摘要】
用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物本申请是申请日为2005年12月8日、申请号为200580044797.4、专利技术名称为“用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物”的专利技术专利申请的分案申请。本专利技术涉及式(Ia)或(Ib)化合物治疗潜伏性结核的用途。
技术介绍
结核分枝杆菌每年导致两百万以上人口死亡，并且是感染HIV1患者死亡的主要原因。尽管几十年来的结核(TB)控制计划,约二十亿人口无症状的感染了 M.结核。在其生命期间2，这些人中10%处于TB发 病的危险。TB的全球流行通过患有TB的HIV患者传染和多耐药TB菌株(MDR-TB)的增加而推动。潜伏性TB的再活化是发病的高风险因素，并且在HIV患者1中占32%的死亡率。为了控制TB传染病，需要发现可以杀死休眠或潜伏TB杆菌的新药。休眠TB可通过多种因素复活以导致疾病，例如通过使用免疫抑制剂类抗体抑制宿主对肿瘤坏死因子a或干扰素-Y的免疫。一旦HIV阳性，患者对潜伏性TB唯一有效的预防性治疗为2-3月的利福平、吡嗪酰胺治疗方案3’4。治疗方式的效果仍然不明确，并且治疗时间在受资源限制的环境中也是重要的限制。因此仍然急需发现...
【技术保护点】
式（Ia）或（Ib）化合物用于制备治疗潜伏性结核的药物的应用，其中式（Ia）或（Ib）化合物为：其药学上可接受的酸或碱加成盐、其季铵、其N－氧化物、其互变异构体或其立体化学同分异构形式，其中R1为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1，2，3或4的整数，R2为氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基，或式基团，其中Y为CH2、O、S、NH或N－烷基，R3为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基，q为0、1，2，3或4的整数，R4和R5每个独立地为氢、烷基或苄...
【技术特征摘要】
2004.12.24 EP 04078529.7;2005.06.08 EP 05105008.61.式(Ia)或(Ib)化合物用于制备治疗潜伏性结核的药物的应用，其中式(Ia)或(Ib)化合物为:2.根据权利要求1的应用,其中 R1为氣、齒素、氛基、Ar、Het、烧基和烧氧基； P为I或2的整数； R2为氢、羟基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基或式3.根据权利要求1或2的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中R1为氢、卤素、Ar、烧基或烧氧基。4.根据权利要求3的应用，其中R1为卤素。5.根据前述任意一项权利要求所述的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中p等于I。6.根据前述任意一项权利要求所述的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中R2为氢、烷氧基或烧硫基。7.根据权利要求6的应用，其中R2为烷氧基。8.根据前述任意一项权利要求所述的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中R3为萘基、苯基或噻吩基，每个任选被I或2个选自卤素和卤代烷基的取代基取代。9.根据权利要求8的应用，其中R3为萘基。10.根据前述任意一项权利要求所述的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中q等于I。11.根据前述任意一项权利要求所述的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中R4和R5各自独立地为氢或烷基，或者R4和R5与其所连接的氮原子一起形成选自咪唑基、三唑基、哌啶基、喊嚷基和硫代吗琳基的基团。12.根据权利要求11的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中R4和R5各自独立地为氢或烷基。13.根据权利要求12的应用，其中R4和R5为C1-4烷基。14.根据前述任意一项权利要求所述的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中R6为氢、烷基或卤素。15.根据权利要求14的应用，其中R6为氢。16.根据前述任意一项权利要求所述的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中r等于I。17.根据前述任意一项权利要求所述的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中R7为氢。18.根据权利要求1的应用，其中在式(Ia)或(Ib)中R1为氢、卤素、Ar、烧基或烧氧基；P = I ;R2为氢、烷氧基或烷硫基；R3为萘基、苯基或噻吩基，每个任选被I或2个选自卤素和卤代烷基的取代基取代；q = 0、1、2或3 ;R4和R5各自独立地为氢或烷基，或者R4和R5与其所连接的氮原子一起形成选自咪唑基、三唑基、哌啶基、哌嗪基和硫代吗啉基的基团；R6为氢、烧基或卤素；r = 1并且R7为氢。19.根据前述任意一项权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：KJLM安德里斯，A考尔，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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