【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种黄豆苷元衍生物及其药学上可接受的盐，特别是其盐酸盐；此类化合物的制备方法及其抗心血管疾病的制药应用。
技术介绍
心血管疾病，又称为循环系统疾病，是由心脏及血管病变而引起的一系列疾病。心血管疾病的具体症状包括心脏病、高血压和高脂血症等，是危害人类健康的严重疾病，已成为仅次于恶性肿瘤的第二号杀手。而且，每年还有数以万计的人因患心血管疾病致残。目前，异黄酮类药物是治疗心血管病药物中较为重要的一类药物。研究表明，异黄酮类药物具有扩张冠状动脉、股动脉、脑动脉的作用，而且还具有增加脑血流量，加强四肢血流循环，降低血液黏度，减弱血管阻力，较少心肌耗氧量，改善心功能，增强微循环，加强末梢血流量，使血液流变学改变、降压，改善心率等多种功效。在异黄酮类药物中，葛根素和黄豆苷元是此类药物的代表，但是，天然提取的葛根素和黄豆苷元受自然资源的限制产量较小、产品纯度较低，此外由于该两种药物本身的水溶性差，人体难吸收，生物利用度较低。美国专利US6121010A虽然公开了 7_0_N，N-二甲基-氨丁酰基黄豆苷元，但该化合物仅是作为某些神经递质(例如5 -HT和DA)的酶系统的抑制剂，抑制通过单胺氧化酶作用代谢5-HT或DA形成的乙醛被氧化，并将其用来治疗酒精依赖和酒精滥用，该专利并未涉及将该化合物用于心血管疾病的治疗。
技术实现思路
本专利技术解决的问题在于提供一种可用于治疗心血管疾病的新化合物，与现有技术相比，所述新化合物具有更高的溶解度，更好的治疗心血管疾病的效果。为了解决以上技术问题，本专利技术提供一种黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，具...
【技术保护点】
一种黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构：其中：R1和R2各自独立地为H、取代的或未取代的C1?10烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基或庚基)或R1和R2与连接的N原子共同形成取代的或未取代的5?10元杂环基(例如吡咯烷基、哌啶基或吗啉基)，其中C1?10烷基、杂环基上的取代基为C1?10烷基、羟基、羧基、卤素；n为0、1、2、3、4或5；并且不包括7?O?N，N?二甲基?氨丁酰基黄豆苷元；优选药学上可接受的盐为有机酸盐或无机酸盐，其中有机酸选自乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸或富马酸；无机酸选自盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸或磷酸。FDA0000116723960000011.tif
【技术特征摘要】
1.一种黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构:2.根据权利要求1所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2各自独立地为H、未取代的C1,烷基；η为1、2或3。3.根据权利要求1所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，所述的黄豆苷元衍生物的结构式为4.根据权利要求1-3任一项所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，所述的黄豆苷元衍生物药学上可接受的盐为盐酸盐，其结构式为5.权利要求1所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括: a)使黄豆苷元与齒代烷基酰齒反应得到齒代烷基酰基...
【专利技术属性】
技术研发人员：柏俊，孙备，胡士高，程杰，田磊，
申请(专利权)人：安徽贝克生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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