本发明专利技术公开了一种黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝及制备方法；所述制备方法包括：步骤一，将PLGA溶于纺丝溶剂，混合均匀；步骤二，向步骤一所得溶液中加入黄豆苷元纳米结构脂质载体、水溶性氮酮，混合均匀；步骤三，将步骤二所得产物制备成电纺丝。本发明专利技术的装载黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝兼顾纳米结构脂质载体载药性能和电纺丝释药系统的特点，所形成的电纺丝成形性好、包封率高、释药平稳，是一种高效方便易于操作的新型剂型，能促进黄豆苷元的透皮吸收，提高生物利用度，也提高患者的顺应性和治疗效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物制备
的透皮制剂的制备方法，具体涉及一种黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝及制备方法。
技术介绍
黄豆苷元(daidzein)是中药葛根的有效成分之一，对心血管保护作用疗效较为突出，主要用于治疗高血压、冠心病及脑神经性疾病，鉴于其良好的治疗作用，黄豆苷元口服的片剂和胶囊都已批准上市。但黄豆苷元水溶性较差，脂溶性亦较差，体内吸收缓慢，生物利用度低，从而影响了黄豆苷元的疗效发挥，限制了其广泛使用。因此考虑将黄豆苷元经皮给药，首先要解决黄豆苷元生物利用度低的问题。纳米结构脂质载体(NLC)是一种性能优异的新型亚微粒给药系统，采用混合脂质为载体，有包括提高药物的载药量与包封率、增加体系的稳定性，药物生物利用度高、生理相容性好等优点。将黄豆苷元制成纳米结构脂质载体，其纳米粒粒径〈lOOnm，可以有效穿过皮肤，且与皮肤相容性好，而其高载药量与包封率作为药物贮库有较高优势。黄豆苷元纳米结构脂质载体为下一步与静电纺丝结合实现经皮给药打下基础。经皮给药系统或称经皮治疗系统是药物通过皮肤吸收的一种方法，药物经由皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。经皮给药提高了病人的顺应性且避免了肝脏对药物的“首过效应”，并能持续稳定的释放药物。经皮给药体系已经发展成为现代药物制剂的一个重要的发展方向。静电纺丝技术作为微/纳米纤维的一种制备方法，在近几年来引起了学者们的广泛关注，微/纳米纤维不仅力学性能良好，并且具有较好的生物相容性和生物可降解性，因而可以有效的控制药物的释放特性，静电纺丝在医药领域的应用成为近年来研宄热点。静电纺丝作为经皮给药的载体，其包载量高、比表面积大、生物利用度高、持续释药都是突出优点。由于黄豆苷元水溶性、脂溶性都较差，不能直接进行静电纺丝。所以本专利首先将黄豆苷元制成纳米结构脂质载体，再进行电纺丝，结合了两者的优点。黄豆苷元纳米结构脂质载体用于经皮给药已有研宄，但纳米结构脂质载体不能直接给药，需要做成水凝胶剂等才能经皮给药。
技术实现思路
为克服现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝及制备方法。本专利将黄豆苷元纳米结构脂质载体和静电纺丝结合，形成的电纺丝可直接作用于皮肤，既解决了药物经皮释放的载体问题，同时加入促渗剂水溶性氮酮，又进一步增加药物经皮透过量，促进药物的透皮吸收。这一新型制剂兼顾纳米结构脂质载体载药性能和电纺丝释药系统的特点，具有创新性和实用价值。本专利技术的装载黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝兼顾纳米结构脂质载体载药性能和电纺丝释药系统的特点，所形成的电纺丝成形性好、包封率高、释药平稳。本专利技术是通过以下技术方案实现的:本专利技术提供一种黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝的制备方法，所述制备方法包括如下步骤:步骤一，将PLGA溶于纺丝溶剂，混合均匀，得混合溶液A ；步骤二，向步骤一所得混合溶液A中加入黄豆苷元纳米结构脂质载体、水溶性氮酮，混合均匀，得混合溶液B ；步骤三，将步骤二所得混合溶液B制备成电纺丝。优选地，步骤一中，所述纺丝溶剂为四氢呋喃、二甲基甲酰胺的混合物。更优选地，所述四氢呋喃、二甲基甲酰胺的体积比为1:1。优选地，步骤一中，所述PLGA是相对分子质量为10000的长链高分子聚乳酸_聚乙醇酸共聚物，其结构中乳酸与羟基乙酸的摩尔比为50:50。优选地，步骤一中，所述混合溶液A中，PLGA质量含量为27?33 %。优选地，步骤二中，所述混合溶液B中，黄豆苷元纳米结构脂质载体、水溶性氮酮的质量含量分别为5?8%、1.5?3%。优选地，步骤二中，所述黄豆苷元纳米结构脂质载体的制备包括如下步骤:(I)将卵磷脂、吐温-80分别加入无水乙醇制备有机相1、有机相2 ;将黄豆苷元、单硬脂酸甘油酯、辛酸癸酸甘油三酯溶解于甲醇，制备有机相3 ;(2)将所述有机相1、有机相2快速混入有机相3，混合均匀，注入至水相，加热除去有机溶剂组分，然后快速分散于冰水中，固化得到混合乳液；(3)向所述混合乳液中加入甘露醇，混匀，低温冻干，即得黄豆苷元纳米结构脂质载体。优选地，步骤⑴中，所述有机相I中含卵磷脂70?90mg、无水乙醇5mL ;所述有机相2中，含吐温-80100?140mg、无水乙醇5mL ;所述有机相3中含黄豆元30?50% (w/V)、单硬脂酸甘油酯、辛酸癸酸甘油三酯、甲醇1mL ;其中，黄豆苷元、单硬脂酸甘油酯和辛酸癸酸甘油三酯的质量比为2:50:15o优选地，步骤(2)中，所述快速混入具体指1s内将有机相1、有机相2倒入有机相3中。优选地，步骤⑵中，所述有机相1、2、3的总体积与水相的体积比为2:7。优选地，步骤⑵中，所述加热的时间为2h，所述固化的时间为0.5h。优选地，步骤(3)中，所述甘露醇加入的质量浓度为4% (w/v)，所述甘露醇为保护剂。优选地，步骤三中，所述制备电纺丝具体采用SS-2535H型电纺丝机，设定接受距离15cm，纺丝电压为-2kV?+(10-12) kV，推进速度为0.25?0.27mm/min，通过9号不锈钢针头喂'出。与现有技术相比，本专利技术具有如下的有益效果:本专利技术的装载黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝兼顾纳米结构脂质载体载药性能和电纺丝释药系统的特点，所形成的电纺丝成形性好、包封率高、释药平稳，是一种高效方便易于操作的新型剂型，能促进黄豆苷元的透皮吸收，提高生物利用度，也提高患者的顺应性和治疗效果。【附图说明】通过阅读参照以下附图对非限制性实施例所作的详细描述，本专利技术的其它特征、目的和优点将会变得更明显:图1为实施例1得到的装载黄豆苷元纳米结构脂质载体的粒径分布图；图2为实施例1得到的装载黄豆苷元纳米结构脂质载体的透射电镜图；图3为实施例2得到的装载黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝的扫描电镜图；图4为装载黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝的体外透皮累计透过量图。【具体实施方式】下面结合具体实施例对本专利技术进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术人员进一步理解本专利技术，但不以任何形式限制本专利技术。应当指出的是，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本专利技术构思的前提下，还可以做出若干变形和改进。这些都属于本专利技术的保护范围。原料来源:黄豆苷元购自南京青泽医药科技开发公司，PLGA (LA/GA = 50:50)Mn =10000购自山东济南岱罡生物工程技术有限公司，水溶性氮酮购自新乡高金药业有限公司，其它原料为普通市售商品。实施例1本实施例涉及一种黄豆苷元纳米结构脂质载体的制备方法，具体包括以下步骤:(I)将卵磷脂70mg和吐温_80100mg，分别加入5mL无水乙醇，作为有机相I和有机相2 ;将黄豆苷元4mg，单硬脂酸甘油醋lOOmg，辛酸当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：步骤一，将PLGA溶于纺丝溶剂，混合均匀，得混合溶液A；步骤二，向步骤一所得混合溶液A中加入黄豆苷元纳米结构脂质载体、水溶性氮酮，混合均匀，得混合溶液B；步骤三，将步骤二所得混合溶液B制备成电纺丝；其中，步骤一中，所述纺丝溶剂为四氢呋喃、二甲基甲酰胺的混合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：沈琦，宋佳，范秀丛，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：上海;31
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