【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种雷替曲塞纳米脂质载体及其制备方法，更具体地说，本专利技术涉及一种有助于避免体内的网状内皮系统吞噬并可以稳定贮存的雷替曲塞纳米脂质载体及其制备方法。
技术介绍
雷替曲塞(Raltitrexed)是由英国泽内卡(Zeneca)公司研制的一种喹唑啉叶酸盐类似物抗癌药,为新型水溶性胸苷酸合成酶(TS)特雷替曲塞是一种胸腺合成酶抑制剂，属于一种喹唑啉叶酸盐类似物。是一种具有较高抗肿瘤活性的化合物，其抗菌普较广，且毒性较低，能选择性地作用肿瘤细胞，而对正常动物造血系统和免疫较高系统没有影响，动物耐受良好。在体内，雷替曲塞被细胞主动摄取后很快被叶酸基聚合谷氨酸合成酶代谢为一系列聚谷氨酸，这些代谢物比雷替曲塞具有更强抑制胸腺合成酶作用，从而抑制细胞DNA的合成，且能潴留在细胞内，长时间发挥抑制作用。在对结直肠癌的治疗中，疗效与氟尿嘧啶相似，但用雷替曲塞的副反应发生率比氟尿嘧啶更低，方法简便，患者易于接受。雷替曲塞(Raltitrexed)为白色或类白色疏松块状物或粉末，mp65~68。C，在乙醇、甲醇等有机溶剂中溶解，水中不溶，溶于有机溶剂和稀碱液，具有光学活性，对三氯化铁呈蓝色。延长药物在体内的作用时间以及局部聚集量，更好的发挥抗癌作用。药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。雷替...
【技术保护点】
一种雷替曲塞纳米脂质载体，由治疗有效量的雷替曲塞、固体脂质材料、液态脂质、乳化剂和注射用水组成。
【技术特征摘要】
1.一种雷替曲塞纳米脂质载体，由治疗有效量的雷替曲塞、固体脂质材料、液态脂质、乳化剂和注射用水组成。
2.根据权利要求1所述的雷替曲塞纳米脂质载体，含有以下成分：
雷替曲塞0.01~8%
固体脂质材料0.50-~15%
液态油0~15%
乳化剂0.10~15%
长循环辅料0~15%
附加剂0~15%
注射用水加至适量。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的雷替曲塞纳米脂质载体，其中纳米脂质材料选自甘油三脂类，部分甘油酯，脂肪酸类，类固醇类，蜡纸类及其组合。
4.根据权利要求3所述的雷替曲塞纳米脂质载体，其中，所述甘油三酯为三硬脂酸、三棕榈酸、三月桂酸、三油酸等中、长链脂肪酸的甘油脂，所述部分甘油酯为单硬脂酸甘油酯、含有单、二，三酰甘油酯的合成甘油酯等及其化合物；所述的脂肪酸类为硬脂酸、棕榈酸、二十二碳烷酸、辛酸、豆蔻酸、癸酸及其化合物，类固醇类，包括胆固醇，蜡纸类，包括鲸蜡醇棕榈酸酯、鲸蜡醇十六酸脂，微晶石蜡及其混合物。
5.根据权利要求1-2中任一项所述的雷替曲塞纳米脂质载体，其中所述的液态油选自天然植物油、链长在C8~C10之间的中等链长脂肪酸甘油酸、油酸、亚油酸、肉豆蔻酸异丙酯、维生素E、维生素A、维生素脂类、鱼油及其任意组合，所述的乳化剂包括脂溶性乳化剂和水溶性乳化剂，所述的脂溶性乳化剂选自磷脂类，其包括卵磷脂，卵黄磷脂及其混合物，脂肪酸山梨坦类，聚山梨酯类及其任意组合；所述水溶性乳化剂选自聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类，聚氧乙烯脂肪酸酯类，聚氧乙烯脂肪醇醚类，蔗糖脂肪酸类，单硬脂酸甘油酯及其任意组合。
6.根据权利要求1-2中任一项所述的雷替曲塞纳米脂质载体，其中所述长循环辅料为PEG分子量为1000~10000的硬脂酸酯、PEG分子量在1000~10000维生素E琥珀酸酯，PEG硬脂酸酯与分子量为...
【专利技术属性】
技术研发人员：邢蓉，周恺，王雷，许健，朱裕林，陈根德，桑冉，马露露，
申请(专利权)人：邢蓉，周恺，王雷，许健，朱裕林，陈根德，桑冉，马露露，
类型：发明
国别省市：安徽;34
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