一种多羟基异黄酮的制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种多羟基异黄酮的制备工艺，该多羟基异黄酮包括4',6,7-三羟基异黄酮和3',4',6,7-四羟基异黄酮。本发明专利技术以廉价易得的化工原料：3,4-二甲氧基苯酚、3,4-二甲氧基苯乙腈及对羟基苯乙腈为起始原料，通过对Hoesch反应、增碳关环反应及脱甲基保护等三步反应的优化研究，分别实现了4',6,7-三羟基异黄酮和3',4',6,7-四羟基异黄酮的大量制备。本发明专利技术具有经济、高效、环保、安全、易于工业化等特点。所述4',6,7-三羟基异黄酮和3',4',6,7-四羟基异黄酮可用于医学、食品卫生等方面的新药研究及开发。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物制药领域，特别涉及一种多羟基异黄酮的制备工艺。
技术介绍
异黄酮是大豆中一类重要的非营养素成分，早年研究显示其具有显著的防治癌症作用(Steemas A, et al.Environ Toxicol Pharmacol, 1999, 7 (3), 209-211)。分子水平的研究证实，异黄酮具有抑制乳腺癌、前列腺癌、肝癌和胃癌细胞系的生长繁殖的作用(Lamartiniere CA,et al.Chemoprevents Mammary Cancer,1995,208,120-120.;Park JH,Oh EJ7Choi YH, et al.1nt J Oncol，2001，18 (5)，997-1002)。而流行病学调查表明，西方发达国家的乳腺癌、前列腺癌和直肠癌等的发病率是以大豆为主食之一的发展中国家(如中国、韩国及日本)的4 10倍(孙家莉.天津药学，2001; 13 (2)，10-12)。目前，异黄酮的研究及应用十分广泛，除抗癌作用，大豆异黄酮还有很多其他重要的生理药理活性，如抗心血管疾病、防治骨质疏松等，尤其是因为它具有强清除体内自由基和自身作为食品安全本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种4“,6,7?三羟基异黄酮的制备工艺，其特征在于，有以下步骤：1）1,4?二氧六环溶剂中，室温时，加入13?15mol无水氯化锌，通入干燥氯化氢至溶液饱和，然后加13?15mol对羟基苯乙腈反应4?6h后加入13mol3,4?二甲氧基苯酚，反应30?36h；随后加入到80~120L5%稀盐酸中，在温度为85℃水解1?2h，得到2,4`?二羟基?4,5?二甲氧基脱氧安息香；2）N,N?二甲基甲酰胺溶剂中加入7mol步骤1）所得2,4`?二羟基?4,5?二甲氧基脱氧安息香，在温度为0?10℃时，将42mol的BF3.Et2O加入其中，反应30min，得A溶液；另一容器中加入N,N?二甲基甲酰胺...

【技术特征摘要】
1.一种4’，6，7-三羟基异黄酮的制备工艺，其特征在于，有以下步骤:2.一种3’，4’，6，7-四羟基异黄酮的制备工艺，其特征在于有以下步骤:3.根据权利要求1或2所述的工艺，其特征在于:步骤1)、2)、3...

【专利技术属性】
技术研发人员：李蓉，阳章友，刘晶，罗圣霖，马婷，郝玉徽，任泂，
申请(专利权)人：中国人民解放军第三军医大学军事预防医学院，
类型：发明
国别省市：