以氯唑噻磺胺为有效成分的包覆制剂制造技术

本发明专利技术提供一种以2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-[(噻吩-2-基甲基)氨基]苯磺酰胺、或其药学上可接受的盐、或它们的水合物为有效成分的制剂，其不依赖于包装形态，对外在要因也稳定。该制剂的特征在于：具有有效成分含有部和形成于上述有效成分含有部的表面上的包覆层，其中，有效成分含有部中以2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-[(噻吩-2-基甲基)氨基]苯磺酰胺、或其药学上可接受的盐、或它们的水合物为有效成分，上述包覆层含有金红石型的二氧化钛。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及以2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-[(噻吩-2-基甲基)氨基]苯磺酰胺、或其药学上可接受的盐、或它们的水合物为有效成分的包覆制剂。
技术介绍
2-氯-5- (2H-四唑-5-基)_4_ [(噻吩_2_基甲基)氨基]苯磺酰或其药学上可接受的盐、或它们的水合物(以下总称为氯唑噻磺胺)是专利文献I中所记载的化合物，作为持续型环利尿剂而被周知。可以认为，其药理作用在于抑制肾尿细管、主要抑制在亨利氏套髓袢升支中的钠离子和氯化物离子等的再吸收，发挥利尿作用。作为单独以氯唑噻磺胺为有效成分的医药制剂，已知有口服剂和注射剂(专利文献2)，口服剂从1993年在日本制造销售。上述的氯唑噻磺胺，已知由光慢慢分解、着色为黄色。因此，以保护其而避免光照射为目的，现在，在施加遮光包覆和遮光包装等制剂方面想办法。在遮光包覆时，为了提高药物对光的稳定性，在包覆层中配合二氧化钛的方法作为一般的技术而利用。二氧化钛存在多种结晶形式，其中，已知锐钛矿型的二氧化钛的遮光能力和白色化能力高。因此，在提高药物对光的稳定性时，通常可以使用锐钛型的二氧化钛。在遮光包装时，可以使用防止光透过、能够保护制剂不受本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.08.08 JP 2011-1729681.一种包覆制剂，其特征在于: 具有有效成分含有部和形成于所述有效成分含有部表面上的包覆层，其中，所述有效成分含有部中以2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-[(噻吩-2-基甲基)氨基]苯磺酰胺、或其药学上可接受的盐、或它们的水合物为有效成分，所述包覆层含有金红石型的二氧化钛。2.按权利要求1所述的包覆制剂，其特征在于: 相对于有效成分含有部，所述金红石型的二氧化钛的含量为0.2质量％以上。3.按权利要求2所述的包覆制剂，其特征在于: 相对于有效成分含有部，所述金红石型的二氧化钛的含量为0.2 8质量％。4.按权利要求3所述的包覆制剂，其特征在于: 相对于有效成分含有部，所述金红石型的二氧化钛的含量为0.4 4质量％。5.按权利要求1 4中任一项所述的包覆制剂，其特征在于: 所述金红石型的二氧化钛通过激光衍射法测定粉体粒度时的50%粒径为0.1 10 μ m。6.按权利要求1 5中任一项所述的包覆制剂，其特征在于: 所述包覆层包含水溶性高分子。7.按权利要求1 6中任一项所述的包覆制剂，其特征在于: 在包覆层中还含有选自滑石、碳酸钙、氧化镁、高岭土和三氧化二铁中的I种以上的着色...

【专利技术属性】
技术研发人员：垣见和之，
申请(专利权)人：株式会社三和化学研究所，
类型：
国别省市：