一种医药中间体稠环噻唑类化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种可用作医药中间体的一种下式(III)所示稠环噻唑类化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，下式(I)化合物和下式(II)化合物在催化剂、配体、碱和促进剂作用下进行反应，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1-R3各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素；X为卤素；M为碱金属原子。所述方法通过合适底物的使用，并组合选择了催化剂、配体、碱和促进剂以及有机溶剂所组成的复合反应体系，从而可以高产率得到目的产物，在医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和广泛的工业化生产潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种噻唑类化合物的合成方法，更具体地涉及一种可用作医药中间体的稠环噻唑类化合物的合成方法，属于医药中间体合成领域。
技术介绍
并噻唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，常常存在于药物、染料和天然活性物质中，其在有机合成尤其是药物化合物的合成中常常作为中间体或者活性基团构建单元，在最终的产物中常常是作为活性基团而存在。迄今为止，现有技术中已经报道了多种稠环噻唑类化合物的合成方法：1、稠合反应，该反应通常是以相应的芳基化合物与芳基硫酚类化合物进行稠环化反应，从而得到目的产物，例如FanXuesen等(“Anovelandpracticalsynthesisof2-benzoylbenzothiazolesand2-benzylbenzothiazoles”,TetrahedronLetters,2011,52,899-902)报道了由2-氨基苯硫酚与苯乙醛反应制备2-芳酰基苯并噻唑类化合物的方法，其反应式如下：又如中国专利申请CN20151本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式(III)所示稠环噻唑类化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，下式(I)化合物和下式(II)化合物在催化剂、配体、碱和促进剂作用下进行反应，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1‑R3各自独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素；M为碱金属原子。

【技术特征摘要】
1.一种下式(III)所示稠环噻唑类化合物的合成方法，所述方法包
括：在有机溶剂中，下式(I)化合物和下式(II)化合物在催化剂、配体、
碱和促进剂作用下进行反应，从而得到所述式(III)化合物，
其中，R1-R3各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤
素；
X为卤素；
M为碱金属原子。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述催化剂为
Pd(PPh3)2Cl2(二(三苯基膦)二氯化钯)、Pd(dpbpf)Cl2(1,1′-双(二-叔丁基
膦)二茂铁二氯合钯)、PdCl2(CH3CN)2(二(氰甲基)二氯化钯)、
dppePdCl2(1,2-双二苯基膦乙烷氯化钯)或Pd(PhCN)2Cl2(二(氰基苯)
二氯化钯)中的任意一种，最优选为dppePdCl2(1,2-双二苯基膦乙烷氯
化钯)。
3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述配体为下式
L1或L2，
所述配体最优选为L1。
4.如权利要求2-3任一项所述的合成方法，其特征在于所述碱

【专利技术属性】
技术研发人员：尹强，
申请(专利权)人：尹强，
类型：发明
国别省市：湖南;43