含芳环结构的多胺衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物领域，特别涉及含芳环结构的多胺衍生物及其制备方法和应用。所述新型含芳环结构的多胺衍生物，其用于制备预防和治疗神经退行性疾病的药物时，相对现有药物具有更高的酶抑制活性和更低的肝毒性，具有更高的治疗指数。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域，特别涉及含芳环结构的多胺衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
阿尔茨海默病(Alzheimer disease, AD)是由德国神经病理学家Alois Alzheimer于1907年发现的一种神经退行性疾病，表现为中枢神经系统退化，神经元胞内出现神经元纤维缠结和胞外出现老年斑的病理特征。在临床上患者逐渐出现记忆力减退、认知功能障碍、行为异常和社交障碍等，通常病情呈进行性加重，直到完全丧失独立生活能力。AD是一种在老人群体中十分常见的神经衰退性疾病，已经成为继肿瘤、心脏病、脑血管病之后引起老年人死亡的第四大病因。随着世界人口老龄化进程的加快，AD病患者人数也将越来越多。2006年预防痴呆症国际会议上指出全世界有超过2600万AD患者，全球48%的早老性痴呆症患者在亚洲，形式非常严峻。目前临床上治疗AD的药物主要是基于胆碱能假说而研究开发出来的乙酰胆碱脂酶抑制剂(Acetylcholinesteras e Inhibitors, AChEIs),如他克林、多奈哌齐、加兰他敏、利斯的明等。该类药物的作用机制是通过抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)，提高患者脑内乙酰胆碱(本文档来自技高网...

【技术保护点】
含芳环结构的多胺衍生物，其特征在于，所述多胺衍生物为通式如式I、式II或式III所示的化合物或其药用盐：其中，l?=?1或2，m＝1或2，n＝1?8。2012105917361100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.含芳环结构的多胺衍生物，其特征在于，所述多胺衍生物为通式如式1、式II或式III所示的化合物或其药用盐:2.如权利要求1所述的含芳环结构的多胺衍生物，其特征在于，所述的药用盐为盐酸盐。3.权利要求1所述含芳环结构的多胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下:(1)饱和脂肪二胺与二叔丁氧基甲酸酐反应得到化合物a；(2)将化合物a溶于有机溶剂中，在无机碱作用下与N-溴代烷基邻苯二甲酰亚胺反应，然后与二叔丁氧基甲酸酐反应，反应产物经过柱层析得到化合物b ；(3)将化合物b溶于无水乙醇或甲醇中，在水合肼的催化下肼解得到含化合物c的混合物；(4)将含化合物c的混合物溶于有机溶剂中，在无机碱的作用下，与N-溴代烷基邻苯二甲酰亚胺反应，然后与二叔丁氧基甲酸酐反应经过柱层析得到化合物d ；(5)将化合物d溶于无...

【专利技术属性】
技术研发人员：王超杰，罗稳，姚冬，赵永梅，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：