制备西地那非中间体4‑氨基‑1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺的新方法技术

本发明专利技术公开了西地那非中间体4‑氨基‑1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺的新的制备方法。该方法以1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酸乙酯为原料，经过溴代和氨化来制备4‑氨基‑1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺。本发明专利技术提供的新方法更加安全、高效和环保，更适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及西地那非中间体4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺的新的制备方法，属于医药中间体合成

技术介绍
西地那非(Sildenafil)，化学名为1-甲基-3-正丙基-5-[2_乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1，6- 二氢-7H-吡唑并[4，2-d]嘧啶-7-酮，临床上使用其枸橼酸盐，商品名为万艾可(Viagra)，由辉瑞公司研发，用于治疗男性勃起功能障碍。西地那非的化学结构如下所示

【技术保护点】
一种制备式I所示的4?氨基?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酰胺的新方法，其特征在于所述的制备方法包括以下步骤：(a)以式II所示的1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酸乙酯为起始原料，在有机溶剂中并在一定的温度下，与溴素反应，得到式III所示的4?溴?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酸乙酯；(b)4?溴?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酸乙酯(III)与氨水或氨的醇溶液，在碱的存在下，并在一定的温度和压力下反应，得到4?氨基?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酰胺(I)。FSA00000840201200011.tif

【技术特征摘要】
1.一种制备式I所示的4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺的新方法，其特征在于所述的制备方法包括以下步骤(a)以式II所示的1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯为起始原料，在有机溶剂中并在一定的温度下，与溴素反应，得到式III所示的4-溴-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酉旨；(b)4-溴-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯(III)与氨水或氨的醇溶液，在碱的存在下，并在一定的温度和压力下反应，得到4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺 ⑴。'2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈再新，张明光，夏正君，王明林，林送，马堰启，吉小龙，
申请(专利权)人：常州市亚邦医药研究所有限公司，常州亚邦制药有限公司，亚邦医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：